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白花前胡素 B

白花前胡素 B用途

Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。

白花前胡素 B名称

[ CAS 号 ]:
73069-28-0

[ 中文名 ]:
(+)-川白芷内酯

[ 英文名 ]:
Praeruptorin B

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

白花前胡素 B生物活性

[ 描述 ]:

Praeruptorin B 是固醇调控元件结合蛋白 (SREBPs) 的抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病
天然产物 >> 苯丙酸类

[ 靶点 ]

SREBP[1].


[体外研究]

Praeruptorin B抑制SREBPs活性并降低细胞内脂质水平。发现Praeruptorin B有效降低SRE-荧光素酶活性,这种作用是剂量依赖性的。 Praeruptorin B即使在较高浓度下也显示出可忽略的细胞毒性。 Praeruptorin B也显着下调SREBP-1c和SREBP-2的表达[1]。 Praeruptorin B也显示出对UGT1A9活性的显着抑制作用[2]。

[体内研究]

用Praeruptorin B(50 mg/kg)处理的小鼠明显比载体处理的小鼠轻,尽管它们仍比饲料喂养的小鼠重,这表明Praeruptorin B可以改善饮食诱导的肥胖(DIO)。更重要的是,在相同剂量的Praeruptorin B处理的小鼠中,脂肪/瘦肉和脂肪/体重比率明显下降。还显示Praeruptorin B处理的小鼠的血清TC和TG水平显着低于HFD喂养的小鼠。 Praeruptorin B与洛伐他汀相似,可增加HDL-c并降低LDL-c。此外,与载体处理的小鼠相比,Praeruptorin B显着降低肝脏中TC和TG的水平,与洛伐他汀相当。染色结果显示,Praeruptorin B处理的小鼠表现出比载体处理的小鼠更少的脂质积累。 Praeruptorin B显着降低HFD喂养小鼠的空腹血糖和胰岛素升高[1]。

[细胞实验]

在该研究中使用HepG2细胞和HL-7702细胞。通过MTT测定确定细胞增殖。将HepG2细胞接种于96孔板中，每孔含2.0×10 4个细胞，在含有10％FBS的DMEM中培养24小时。用Praeruptorin B（0,2.5,5,10,20,40,80μM）进一步处理细胞18小时[1]。

[动物实验]

小鼠[1]将6周龄雄性C57BL / 6J小鼠圈养在集落笼中并保持光/暗循环。在卡路里，HFD含有60％的脂肪，20.6％的碳水化合物和19.4％的蛋白质，而正常饮食含有13％的脂肪，60％的碳水化合物和27％的蛋白质。将小鼠随机分为以下四组（每组n = 6）：媒介物处理的食物组，媒介物处理的HFD组，洛伐他汀治疗的HFD组（每天每公斤30mg）和Praeruptorin B治疗的HFD组。 （每天每公斤25或50毫克）。 HFD喂养的小鼠用Praeruptorin B或洛伐他汀溶解于0.5％CMC-Na中治疗6周[1]。

[参考文献]

[1]. Zu-Guo Zheng, et al. Praeruptorin B improves diet-induced hyperlipidemia and alleviates insulin resistance via regulating SREBP signaling pathway. RSC Adv., 2018, 8, 354–366

[2]. Liu X, et al. The Inhibition of UDP-Glucuronosyltransferase (UGT) Isoforms by Praeruptorin A and B. Phytother Res. 2016 Nov;30(11):1872-1878.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

白花前胡素 B物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
524.8±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
175-176ºC

[ 分子式 ]:
C24H26O7

[ 分子量 ]:
426.459

[ 闪点 ]:
225.5±30.2 °C

[ 精确质量 ]:
426.167847

[ PSA ]:
92.04000

[ LogP ]:
5.99

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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