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6,2',4'-Trimethoxyflavone

6,2',4'-Trimethoxyflavone用途

6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。

6,2',4'-Trimethoxyflavone名称

[ CAS 号 ]:
720675-74-1

[ 中文名 ]:
6,2',4'-三甲氧基黄酮

[ 英文名 ]:
-Trimethoxyflavone

[英文别名 ]:

2-(2,4-Dimethoxyphenyl)-6-methoxy-4H-chromen-4-one

6,2',4'-Trimethoxyflavone生物活性

[ 描述 ]:

6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 芳基烃受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

6,2',4'-三甲氧基黄酮(TMF)作为AHR配体,具有拮抗剂的特征,具有与激动剂(例如2,3,7,8-四氯二苯并对二恶英和苯并[a]芘)竞争的能力,从而有效抑制AHR介导的异源报告物和内源性靶点(例如CYP1A1)的反式激活,独立于细胞谱系或物种的。此外,TMF由于没有部分激动剂活性而显示出优越的作用,与其他文献记载的拮抗剂(例如α-萘普黄酮)相比,后者是部分弱激动剂。TMF在AHR拮抗作用方面也不表现出物种或启动子依赖性[1]。6,2',4'-三甲氧基黄酮(0-100μM；72小时)显示TNF的抑制活性-⍺ 在THP-1细胞中产生,IC50为2.38μM。6,2',4'-三甲氧基黄酮在IC50为1.32μM的B16-F10细胞中显示出抑制TNF-α产生的活性[2]。细胞活力测定[2]细胞系：THP-1细胞,B16-F10细胞浓度：0-100μM培养时间：72小时结果：显示TNF抑制活性-⍺ 在THP-1细胞和B16-F10细胞中产生。

[体内研究]

6,2',4'-三甲氧基黄酮处理(5 mg/kg/天；i、与各自的对照组相比,WT小鼠的梗死体积显著减少,感觉运动和非空间工作记忆功能得到改善[3]。动物模型：雄性C57BL/6野生型(WT)小鼠,AHRcKO小鼠[3]剂量：5 mg/kg/天给药：I.p.结果：TMF治疗和AHRcKO小鼠均能减轻急性脑梗死和功能损害。

[参考文献]

[1]. Murray IA, et al. Antagonism of aryl hydrocarbon receptor signaling by 6,2',4'-trimethoxyflavone [published correction appears in J Pharmacol Exp Ther. 2018 Nov;367(2):291]. J Pharmacol Exp Ther. 2010;332(1):135-144.

[2]. Apaza T L, et al. Flavonoids of Tripodanthus acutifolius inhibit TNF-α production in LPS-activated THP-1 and B16-F10 cells. J Ethnopharmacol. 2019;242:112036.

[3]. Chen WC, et al. Aryl hydrocarbon receptor modulates stroke-induced astrogliosis and neurogenesis in the adult mouse brain. J Neuroinflammation. 2019;16(1):187. Published 2019 Oct 12.

6,2',4'-Trimethoxyflavone物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
495.2±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆O₅

[ 分子量 ]:
312.317

[ 闪点 ]:
220.3±28.8 °C

[ 精确质量 ]:
312.099762

[ LogP ]:
3.54

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.585

[ 储存条件 ]:
室温

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6,2',4'-Trimethoxyflavone生物活性

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