奥克太啶
奥克太啶用途
【用途1】
双吡啶胺类广谱抗菌药,为局部抗感染药。能有效地抑制血链球菌、内氏放线菌等,其抑制牙菌斑及防止牙龈炎的疗效良好。
双吡啶胺类广谱抗菌药,为局部抗感染药。能有效地抑制血链球菌、内氏放线菌等,其抑制牙菌斑及防止牙龈炎的疗效良好。
奥克太啶名称
[ CAS 号 ]:
71251-02-0
[ 中文名 ]:
奥克太啶
[ 英文名 ]:
Octenidine
[中文别名 ]:
[英文别名 ]:
- Octeniderm
- Octenisept
- NeoKodan
奥克太啶生物活性
[ 描述 ]:
辛烯啶是一种有效的抗菌剂,对多重耐药革兰氏阴性病原体具有活性。辛烯啶可以抑制生物膜基因的表达并破坏生物膜的形成[1][3]。
[ 相关类别 ]:
[体外研究]
辛烯啶对多重耐药革兰氏阴性病原体具有抗菌活性[1]。大肠杆菌铜绿假单胞菌WT CTX-M-1 CTX-M-15 NDM-1 VIM-15 WT PER-1 VEB-1 OprD VIM-2 MIC(mg/L)0.5 2.5 1.2 5 2.5 10 40 40辛烯胺(0-20 h)在长时间暴露条件下延缓铜绿假胞菌生长[2]。
[体内研究]
辛烯啶可减少小鼠伤口上的细菌计数,并抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)[3]。动物模型:小鼠(用MRSA悬浮液接种6毫米穿孔的全厚伤口)[3]剂量:给药:创伤后24小时给药一次结果:与PBS处理的对照组相比,伤口上的细菌计数加快了愈合,减少了>3.6 log cfu/g。炎症细胞负担较低,胶原纤维更成熟,上皮化清晰。抑制MRSA及其生物膜基因表达近100%。
奥克太啶物理化学性质
[ 密度 ]:
0.94 g/cm3
[ 沸点 ]:
609.3ºC at 760 mmHg
[ 熔点 ]:
215-217ºC
[ 分子式 ]:
C36H62N4
[ 分子量 ]:
550.90400
[ 精确质量 ]:
550.49700
[ PSA ]:
34.58000
[ LogP ]:
9.63300
[ 折射率 ]:
1.518
奥克太啶制备
【方法1】
吡啶和氯化亚砜反应,可得到化合物(I)。
苯酚和化合物(I)混合,在160℃反应。加人辛胺盐酸盐,在220℃下反应。冷却,加入2mol/L盐酸,水蒸气蒸馏除去苯酚。再加入10%氢氧化钠溶液碱化。冷却,滤集固体,用稀盐酸溶解,脱色,加入10%氢氧化钠溶液碱化。滤集固体,水洗,干燥,得白色结晶的化合物(Ⅲ),收率60%。
化合物(Ⅲ)和二氯癸烷,在120℃下反应。冷至100℃左右,加入二甲基甲酰胺,搅拌溶解,自然冷却。滤集固体,得白色结晶的奥替尼啶,收率。70%。
吡啶和氯化亚砜反应,可得到化合物(I)。
苯酚和化合物(I)混合,在160℃反应。加人辛胺盐酸盐,在220℃下反应。冷却,加入2mol/L盐酸,水蒸气蒸馏除去苯酚。再加入10%氢氧化钠溶液碱化。冷却,滤集固体,用稀盐酸溶解,脱色,加入10%氢氧化钠溶液碱化。滤集固体,水洗,干燥,得白色结晶的化合物(Ⅲ),收率60%。
化合物(Ⅲ)和二氯癸烷,在120℃下反应。冷至100℃左右,加入二甲基甲酰胺,搅拌溶解,自然冷却。滤集固体,得白色结晶的奥替尼啶,收率。70%。
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