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匹莫范色林 L-酒石酸盐

匹莫范色林 L-酒石酸盐用途

Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。

匹莫范色林 L-酒石酸盐名称

[ CAS 号 ]:
706782-28-7

[ 中文名 ]:
匹莫范色林酒石酸盐

[ 英文名 ]:
Pimavanserin Tartrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Nuplazid

匹莫范色林 L-酒石酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种有效的 5-HT 2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKi 值分别为8.73和9.3。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

pIC50: 8.73 (5-HT 2A)[1] pKi: 9.3 (5-HT 2A)[1]

[体外研究]

Pimavanserin酒石酸盐竞争性地拮抗[3H]酮色林与异源表达的人5-HT 2A受体的结合,膜中的平均pKi为9.3,全细胞中的平均pKi为9.70。 ACP-103在基于细胞的功能测定受体选择和扩增技术(R-SAT)中显示出有效的反向激动剂活性,平均pIC50为8.7。 Pimavanserin酒石酸盐表现出较低的亲和力(膜中平均pKi为8.80,全细胞为8.00,通过放射性配体结合测定)和作为反式激动剂的效力(R-SAT中的平均pIC50 7.1)对人5-HT 2C受体的效力,且缺乏亲和力和5-HT 2B受体,多巴胺D2受体和其他人类单胺能受体的功能活性[1]。

[体内研究]

Pimavanserin酒石酸盐可减轻5-HT2A受体激动剂对大鼠的头部抽搐行为(3 mg/kg口服)和前脉冲抑制缺陷(1-10 mg/kg sc),并减少N-甲基诱导小鼠的机能亢进-D-天冬氨酸受体非竞争性拮抗剂,符合5-HT 2A受体体内作用机制和抗精神病药样功效。 Pimavanserin酒石酸盐在大鼠中表现出42.6％的口服生物利用度[1]。

[动物实验]

大鼠：在放入惊吓装置前30分钟，用盐水（sc），MDL-100,151（1.0mg / kg sc）或三剂ACP-103（1.0,3.0或10.0mg / ml）中的一种处理大鼠。 kg sc）。预处理后5分钟，给大鼠施用DOI HCl（0.5mg / kg sc）或0.9％盐水（sc）。声音震惊会话持续约37分钟。在1周后，以与前一周相同的顺序和同一时间在相同的声学/触觉惊吓期中再次测试大鼠。施用相同的预处理药物或载体，并且将大鼠交叉以接受与前一周接受的相反的治疗（例如，第1周的DOI HCl，第2周的0.9％盐水）[1]。小鼠：非瑞士白化小鼠用于运动活动实验。为了确定自发活动，单独施用ACP-103（在会话开始前60分钟或在会话开始前60分钟）。对于活动过度实验，小鼠用0.3mg / kg MK-801（ip）治疗15分钟（用于在试验性实验中测定的倒U型剂量 - 效应曲线中产生活动过度的峰值剂量）与载体或ACP-一起治疗103。在明亮的房间里，在15分钟的会议期间收集运动活动数据[1]

[参考文献]

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.

[相关活性小分子]

匹莫范色林 L-酒石酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₄H₇₄F₂N₆O₁₀

[ 分子量 ]:
1005.20000

[ 精确质量 ]:
1004.54000

[ PSA ]:
204.68000

[ LogP ]:
7.86800

[ 储存条件 ]:
2-8°C

匹莫范色林 L-酒石酸盐

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