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坦姆沙韦

坦姆沙韦用途

BMS-626529 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。

坦姆沙韦名称

[ CAS 号 ]:
701213-36-7

[ 中文名 ]:
坦姆沙韦

[ 英文名 ]:
BMS-626529

[英文别名 ]:

坦姆沙韦生物活性

[ 描述 ]:

BMS-626529 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HIV
研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

HIV-1[1]


[体外研究]

BMS-626529对绝大多数病毒分离株具有<10nM的半最大有效浓度(EC50)值。 BMS-626529对LAI病毒的平均EC50为0.7±0.4nM。 BMS-626529对最易感病毒的EC50为0.01 nM,对易感性最小的病毒的EC50> 2,000 nM。在来自不同人组织的几种细胞类型中检查BMS-626529的细胞毒性谱。在MT-2(T淋巴细胞),HEK293(肾),HEp-2(喉),HepG2(肝),HeLa(子宫颈),HCT116(结肠直肠),MCF-7(乳腺)中观察到>200μM的CC50值培养3或6天后测量SK-N-MC(神经上皮),HOS(骨),H292(肺)和MDBK(牛肾)细胞。在培养6天后,分别在T细胞系PM1和PBMC中获得105和192μM的CC50值。这些结果表明BMS-626529在细胞培养中表现出低细胞毒性[1]。 BMS-626529对一组临床分离株具有广谱抗病毒活性,50％抑制浓度(IC50)从亚纳摩尔水平到>0.1μM[2]。

[激酶实验]

Micro BioSpin 6柱用于测量[3H] BMS-488043或[3H] BMS-626529与gp120的结合。使含有25mM Tris-HCl（pH7.5），125mM NaCl，50nM gp120JRFL和[3H] BMS-488043或[3H] BMS-626529的系列稀释液的结合溶液（30μL）平衡，然后吸附至MicroBioSpin 6色谱柱。将柱离心（~14,000rpm）5分钟，收集洗脱液，用闪烁计数器测定放射性。为了测量解离动力学，将150nM [3H] BMS-626529或90nM [3H] BMS-488043与60nM gp120在环境温度下孵育1小时以实现平衡结合，然后大摩尔过量（14倍）加入可溶性CD4蛋白以驱动解离。以指定的时间间隔取出等分试样，吸附到离心柱上，并离心，并对洗脱液中的放射性进行定量。比较来自具有和不具有可溶性CD4攻击的平行样品的氚信号允许测定结合的化合物百分比[1]。

[细胞实验]

在连续稀释的BMS-626529存在下进行细胞毒性测定长达6天，并使用XTT测定法定量细胞活力。为了确定CC50值（杀死50％细胞所需的药物浓度），最初以0.1×10 6个细胞/ mL的密度接种实验室适应的外周血单核细胞（PBMC）。在没有化合物的情况下，6天后细胞密度通常达到1×106到1.2×106 / mL [1]。

[参考文献]

[1]. Nowicka-Sans B, et al. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrobial Agents and Chemotherapy (2012), 56(7), 3498-3507.

[2]. Nettles RE, et al. Pharmacodynamics, safety, and pharmacokinetics of BMS-663068, an oral HIV-1 attachment inhibitor in HIV-1-infected subjects. J Infect Dis. 2012 Oct 1;206(7):1002-11.


[相关活性小分子]

Cenicriviroc | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定 | Celgosivir hydrochloride

坦姆沙韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
787.6±70.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C24H23N7O4

[ 分子量 ]:
473.484

[ 闪点 ]:
430.1±35.7 °C

[ 精确质量 ]:
473.181152

[ PSA ]:
126.31000

[ LogP ]:
-1.49

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.722

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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