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84-B10

84-B10用途

84-B10是3-苯基戊二酸衍生物。84-B10抑制顺铂(HY-17394)诱导的管状铁下垂。84-B10减轻顺铂诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10改善顺铂诱导的急性肾损伤(AKI)[1]。

84-B10名称

[ CAS 号 ]:
698346-43-9

[ 英文名 ]:
84-B10

84-B10生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis

[体外研究]

84-B10(10-100μM；2小时)以剂量依赖性方式抑制顺铂诱导的肾小管上皮细胞铁死亡[1]。 84-B10(40μM；2小时; TKPT公司细胞) 恢复顺铂诱导的线粒体结构损伤和功能障碍[1]。 84-B10(40μM；2小时; TKPT公司细胞) 减轻顺铂诱导的阿吉中线粒体活性氧诱导的氧化应激[1]。 84-B10(40μM；2小时; TKPT公司细胞) 通过消除线粒体活性氧和恢复线粒体稳态来减轻顺铂诱导的上皮细胞损伤[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：管状上皮细胞浓度：10、20、30、40、50和100μM培养时间：2小时结果：NRF2、SLC7A11和GPX4水平以剂量依赖性方式增加。Western印迹分析[1]细胞系：TKPT细胞浓度：40μM孵育时间：2小时结果：以剂量依赖的方式增加OM孔蛋白、IMS Cyt c、IM CVa、IM Core 1和Matrix CypD的水平。

[体内研究]

84-B10(5-15 mg/kg；腹腔注射)减轻顺铂诱导的小鼠急性肾损伤[1]。动物模型：急性肾损伤的雄性C57BL/6小鼠[1]剂量：5、10和15 mg/kg给药：腹腔注射结果：顺铂暴露小鼠的sCr和BUN水平降低。以剂量依赖的方式减轻肾小管形态学异常。NGAL和KIM-1水平呈剂量依赖性降低。降低Lcn2(编码NGAL)和Havcr1的转录水平。

[参考文献]

[1]. Fan J, et, al. A novel 3-phenylglutaric acid derivative (84-B10) alleviates cisplatin-induced acute kidney injury by inhibiting mitochondrial oxidative stress-mediated ferroptosis. Free Radic Biol Med. 2023 Jan;194:84-98.

84-B10物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₂F₃NO₅

[ 分子量 ]:
473.44

84-B10

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