TAPI 2

TAPI 2用途

(R) -TAPI-2是TAPI-2(HY-100211A)的异构体。TAPI-2(TNF蛋白酶抑制剂2)是基质金属蛋白酶(MMP)、肿瘤坏死因子α转化酶(TACE)和去整合素和金属蛋白酶(ADAM)的广谱抑制剂,MMP的IC50为20μM[1]。TAPI-2阻断传染性非典型肺炎冠状病毒的进入[2]。

TAPI 2名称

[ CAS 号 ]:
689284-12-6

[ 英文名 ]:
TAPI 2

TAPI 2生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

基于羟肟酸盐的金属蛋白酶抑制剂塔皮-2与羟甲基丙烷结合,hmeprinβ亚基的抑制常数 IC50为 20±10μM,hmeprinα为 1.5±0.27纳米亚基。通常,hmeprinα比 β亚基受到更强烈的抑制[1] 在不影响金刚17表达的情况下,塔皮-2会显着降低人绒毛膜促性腺激素-1和 HT29型细胞中尼克德及其下游靶标 HES-1型的蛋白质水平。此外,在两种 CRC公司细胞系中,用塔皮-2处理细胞可显著降低 50%的计算机辅助控制系统表型。塔皮-2对尼克德和 HES-1型的球形成和蛋白水平的剂量依赖性证实,所使用的浓度 (20微米)在塔皮-2的有效剂量范围 (5-40μM)内[3]

[细胞实验]

TAPI-2溶解在DMSO中，并在使用前用适当的培养基稀释。所有实验均使用20μM TAPI-2进行。细胞在有或没有TAPI-2的情况下培养48小时，然后以每孔3000个细胞接种在96孔板中。预处理后，加入与推荐临床剂量相关的剂量增加的5-氟尿嘧啶（5-FU）（最高2μg/mL），加入或不加入TAPI-2，持续72小时。通过在37°C下向细胞中添加生长培养基（1:5稀释）中的MTT底物（0.25%的磷酸盐缓冲盐水[PBS]）1小时来评估细胞活力。用PBS处理细胞，并加入100μL二甲基亚砜。在570nM下测量光密度，相对MTT以对照的百分比表示[3]。

[参考文献]

[1]. Wang R, et al. A Disintegrin and Metalloproteinase Domain 17 Regulates Colorectal Cancer Stem Cells and Chemosensitivity Via Notch1 Signaling. Stem Cells Transl Med. 2016 Mar;5(3):331-8.

[2]. Kruse MN, et al. Human meprin alpha and beta homo-oligomers: cleavage of basement membrane proteins and sensitivity to metalloprotease inhibitors. Biochem J. 2004 Mar 1;378(Pt 2):383-9.

[3]. Shiori Haga, et al. TACE Antagonists Blocking ACE2 Shedding Caused by the Spike Protein of SARS-CoV Are Candidate Antiviral Compounds. Antiviral Res. 2010 Mar;85(3):551-5.

TAPI 2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₇N₅O₅

[ 分子量 ]:
415.53

[ 精确质量 ]:
415.27900

[ PSA ]:
162.65000

[ LogP ]:
1.91860

TAPI 2安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport