【CTPI-2】CTPI-2 CAS号:68003-38-3【结构式性质活性】-化源网

CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。

[ 描述 ]:

CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂,KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

KD: 3.5 μM (SLC25A1)[1]

[体内研究]

CTPI-2是一种独特的糖酵解调节因子,限制了肿瘤干细胞(CSCs)的代谢可塑性。CTPI-2(26 mg/kg；i.p.)抑制非小细胞肺癌(NSCLC)体内模型中的肿瘤生长[1]。CTPI-2(50 mg/kg；腹腔注射；连续12周交替)完全避免了预防研究中的体重增加,并导致逆转研究中的体重显著下降[2]。CTPI-2可预防脂肪性肝炎并使糖耐量正常化。CTPI-2降低循环IL-6水平,同时增加抗炎IL-4和IL-10,还降低单核细胞趋化蛋白-1和干扰素-γ诱导的吸引中性粒细胞和单核细胞的单因子。CTPI-2调节柠檬酸盐池、脂肪生成和糖异生途径[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(HFD喂养的小鼠)[2]剂量：50mg/kg给药：隔日经腹腔途径给药12周结果：预防研究完全避免体重增加,逆转研究显著减轻体重。

[参考文献]

[1]. Tan M, et al. Inhibition of the mitochondrial citrate carrier, Slc25a1, reverts steatosis, glucose intolerance, and inflammation in preclinical models of NAFLD/NASH. Cell Death Differ. 2020;27(7):2143-2157.

[2]. Fernandez HR, et al. The mitochondrial citrate carrier, SLC25A1, drives stemness and therapy resistance in non-small cell lung cancer. Cell Death Differ. 2018;25(7):1239-1258.

[ 密度 ]:
1.66g/cm3

[ 沸点 ]:
564.8ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₃H₉ClN₂O₆S

[ 分子量 ]:
356.73800

[ 闪点 ]:
295.4ºC

[ 精确质量 ]:
355.98700

[ PSA ]:
137.67000

[ LogP ]:
4.42420

[ 折射率 ]:
1.678