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端粒酶-IN-1

端粒酶-IN-1用途

Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.19 μM.

端粒酶-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
666859-49-0

[ 中文名 ]:
端粒酶-IN-1

[ 英文名 ]:
Telomerase-IN-1

[英文别名 ]:

端粒酶-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

Telomerase-IN-1 是一个端粒酶抑制剂,IC50 值为 0.19 μM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 端粒酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 0.19 μM (Telomerase) [1]

[体外研究]

我们的体外研究表明,标题化合物(端粒酶-IN-1)对端粒酶具有较高的抑制活性,对SMMC-7721细胞具有较高的抗增殖能力,对人正常肝细胞无明显毒性作用。端粒酶-IN-1治疗以剂量和时间依赖的方式减少癌细胞的生长;然而,L-02的活力在10μM下显示出化合物的轻微变化。用端粒酶-IN-1(20,40和80nM)处理48小时的SMMC-7721细胞导致细胞凋亡增加。使用端粒酶-IN-1(20,40和80nM)进行48小时的SMMC-7721细胞处理导致绿色荧光的显着积累,表明MMP降低。在40 nM时,端粒酶-IN-1显着增加cyt-c和Bax的表达,但Bcl-2水平降低[1]。

[体内研究]

我们的体内研究表明,这种化合物(端粒酶-IN-1)显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长。结果显示,通过ER过度反应(EOR)的内质网应激(ERS)激活hTERT的表达,然后诱导ERS,其被认为与氧化应激和线粒体功能障碍错综复杂地相关,导致细胞凋亡,从而调节细胞凋亡。表达下游信号分子包括CHOP(CAAT /增强子结合蛋白同源蛋白))和线粒体凋亡途径,导致细胞增殖受到抑制[1]。

[细胞实验]

通过增加浓度（3.2,16,80,400和2000nM）检查标题化合物（端粒酶-IN-1）对人肝癌细胞（SMMC-7721）活力的影响。正常肝细胞系（L-02）用作对照。通过MTT测定在48小时测量细胞活力[1]。

[动物实验]

为了测试端粒酶-IN-1是否在体内显示任何抗肿瘤作用，将SMMC-7721细胞异种移植到裸鼠中，然后用端粒酶-IN-1（25,50和100μM）处理荷瘤动物。 /每日）通过腹腔注射37天[1]。

[参考文献]

[1]. Cheng X, et al. Discovery of (4-bromophenyl)(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)methanone through upregulating hTERT induces cell apoptosis and ERS. Cell Death Dis. 2017 Aug 24;8(8):e3016.

[相关活性小分子]

360 A 碘化物 | 2-[[(2E)-3-(2-萘基)-1-氧代-2-丁烯基]氨基]苯甲酸

端粒酶-IN-1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
512.7±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₃FN₂O₄

[ 分子量 ]:
386.417

[ 闪点 ]:
263.9±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
386.164185

[ LogP ]:
3.62

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.573

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