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2-乙酰基吩噻嗪

2-乙酰基吩噻嗪用途

ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效,选择性的 Nox1 抑制剂,可阻止Nox-1依赖性的ROS产生,在HEK293-Nox1验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。

2-乙酰基吩噻嗪名称

[ CAS 号 ]:
6631-94-3

[ 中文名 ]:
2-乙酰基吩噻嗪

[ 英文名 ]:
ML171

[中文别名 ]:

2-乙酰吩噻嗪

[英文别名 ]:

2-acetyl-1-phenothiazine
EINECS 229-626-4
2-Acetyl-10H-phenothiazine
1-phenothiazin-2-yl-ethanone
2-acetyl-phenothiazine
MFCD00005017
1-(10H-phenothiazin-2-yl)ethanone
methyl phenothiazin-2-yl ketone
ML171

2-乙酰基吩噻嗪生物活性

[ 描述 ]:

ML171 (2-Acetylphenothiazine;2-APT) 是有效,选择性的 Nox1 抑制剂,可阻止Nox-1依赖性的ROS产生,在HEK293-Nox1验证试验中的 IC50 值为 0.25 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.25 μM (HEK293-Nox1), 0.129 μM (HT29)[1]

[体外研究]

已显示Nox1依赖性ROS产生在细胞信号传导,细胞生长,血管生成,运动性和血压调节中起关键作用。 ML171强烈阻断HT29细胞中ROS的产生(IC50 =0.129μM),并且仅增加Nox1的过表达可以克服由HE17293细胞系统中ML171处理引起的ROS产生的阻断,所述HEK293细胞系统用所有需要Nox1依赖性ROS产生的组分重建。 ML171有效阻断通过羧基-H2-DCFDA染色测量的ROS产生以及用作阳性对照的DPI。当在HEK293-Nox1重建细胞系统中测试ML171时,与亲本化合物相比,观察到阻断Nox1依赖性ROS产生的更高效力[1]。

[细胞实验]

将HT29细胞在150mm直径的培养板中培养，当达到70-80％汇合时，将细胞用胰蛋白酶消化，在HBSS中收获并计数。通过使用机器人液体处理器将4×104个细胞分配到30μL终体积（384孔板）中的各个孔中。将细胞在37℃下用50nL DPI，DMSO和文库化合物（包括ML171）处理60分钟，其从各自的测定板自动分配到各个孔中。这将对应于10μMDPI或文库化合物（ML171）和0.1％DMSO的终浓度。加入20μL含有200μM鲁米诺加0.32单位HRP（终浓度）的混合物。使用384孔板发光计量化发光。将由每口井的排放强度组成的数据输出导入电子表格程序（例如Excel）以进行进一步处理。如设计的那样，抑制Nox1活性的化合物将减少细胞ROS的产生，导致探针-ROS相互作用减少并减少良好的发光。当发光被阻挡> 75％7时，化合物被认为是“命中”并且进一步处理> DMSO孔（DMSO和DPI孔分别设定为0％和100％）。化合物一式一份地以10μM的浓度进行测试[1]。

[参考文献]

[1]. Gianni D, et al. A novel and specific NADPH oxidase-1 (Nox1) small-molecule inhibitor blocks the formation of functional invadopodia in human colon cancer cells. ACS Chem Biol. 2010 Oct 15;5(10):981-93.

[相关活性小分子]

2-乙酰基吩噻嗪物理化学性质

[ 密度 ]:
1.249 g/cm3

[ 沸点 ]:
455.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
180-185 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₁NOS

[ 分子量 ]:
241.30800

[ 闪点 ]:
229.4ºC

[ 精确质量 ]:
241.05600

[ PSA ]:
54.40000

[ LogP ]:
4.23540

[ 外观性状 ]:
芥末色的粉末

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

[ 水溶解性 ]:
可溶于：二甲基甲酰胺

2-乙酰基吩噻嗪安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-52/53

[ 安全声明 (欧洲) ]:
60-61

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2934300000

2-乙酰基吩噻嗪合成路线

详细合成路线

2-乙酰基吩噻嗪上下游产品

2-乙酰基吩噻嗪上游产品

2-乙酰基吩噻嗪下游产品

2-乙酰基吩噻嗪海关

[ 海关编码 ]: 2934300000

[ 中文概述 ]:
2934300000. 含一个吩噻嗪环系的化合物(吩噻嗪环系不论是否氢化,化合物未经进一步稠合的 ). 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934300000. other compounds containing in the structure a phenothiazine ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%