哌克昔林

哌克昔林用途

Perhexiline是一种口服活性CPT1和CPT2抑制剂,可降低脂肪酸代谢。Perhexiline诱导肝细胞线粒体功能障碍和凋亡。Perhexiline可以穿越血脑屏障(BBB),并表现出抗肿瘤活性。Perhexiline可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究[1][2][5]。

哌克昔林名称

[ CAS 号 ]:
6621-47-2

[ 中文名 ]:
派克昔林

[ 英文名 ]:
Perhexiline

[中文别名 ]:

哌克昔林

[英文别名 ]:

perhexilene

哌克昔林生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 心血管疾病

[体外研究]

Perhexiline(5-25μM,2-6 h)降低HepG2细胞的细胞活力[2]。Perhexiline(5-25μM,2-6 h)降低HepG2细胞中细胞ATP含量和乳酸脱氢酶(LDH)释放[2]。Perhexiline(20μM,2 h)激活HepG2细胞中的caspase 3/7[2]。Perhexiline(5-25μM,4 h)导致HepG2细胞线粒体功能障碍[2]。Perhexiline(5μM,48 h)选择性诱导CLL细胞大量凋亡(CPT高表达)[3]。细胞活力测定[2]细胞系：HepG2细胞浓度：5、10、15、25μM培养时间：2、4、6 h结果：诱导肝细胞的时间和浓度依赖性细胞毒性。Western Blot分析[2]细胞系：HepG2细胞浓度：5、10、15、25μM培养时间：2 h结果：降低Bcl-2和Mcl-1水平,增加Bad水平。

[体内研究]

Perhexiline(200mg/kg,p.o.,每日8周)降低雌性DA大鼠的外周神经功能[4]。Perhexiline(80 mg/kg,口服灌胃,持续3天)在胶质母细胞瘤小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[5]。动物模型：原位胶质母细胞瘤小鼠模型[5]剂量：80 mg/kg给药：口服管饲,持续3天。结果：缩小肿瘤大小(MR成像)并提高总体生存率。

哌克昔林物理化学性质

[ 沸点 ]:
340ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₅N

[ 分子量 ]:
277.48800

[ 闪点 ]:
164.5ºC

[ 精确质量 ]:
277.27700

[ PSA ]:
12.03000

[ LogP ]:
5.62420

哌克昔林

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哌克昔林生物活性

哌克昔林物理化学性质

哌克昔林合成路线

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