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培高利特

培高利特用途

培高利特(LY127809(游离碱))是一种麦角衍生的口服活性多巴胺受体激动剂。培高利特可用于帕金森病研究[1]。

培高利特名称

[ CAS 号 ]:
66104-22-1

[ 中文名 ]:
培高利特

[ 英文名 ]:
Pergolide

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

pergolida
Permax (TN)
(8b)-8-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline
Pergolidum [INN-Latin]
D-6-n-Propyl-8b-methylmercaptomethylergoline
Ly 141B
8β-[(Methylthio)methyl]-6-propylergoline
Permax
Ergoline, 8-[(methylthio)methyl]-6-propyl-, (8β)-
Pergolide

培高利特生物活性

[ 描述 ]:

培高利特(LY127809(游离碱))是一种麦角衍生的口服活性多巴胺受体激动剂。培高利特可用于帕金森病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Van Camp G, et al. Treatment of Parkinson's disease with pergolide and relation to restrictive valvular heart disease. Lancet. 2004 Apr 10;363(9416):1179-83.

培高利特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
491.3±35.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
207.5ºC

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₆N₂S

[ 分子量 ]:
314.488

[ 闪点 ]:
250.9±25.9 °C

[ 精确质量 ]:
314.181671

[ PSA ]:
44.33000

[ LogP ]:
4.49

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.614

[ 储存条件 ]:
-20°C;避免加热

培高利特安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
UN 1544 6.1/PG II

[ RTECS号 ]:
KE6344964

[ 包装等级 ]:
II

培高利特合成路线

详细合成路线

培高利特上下游产品

培高利特上游产品

培高利特下游产品

培高利特制备

合物(I)经氢化铝锂还原，再和甲磺酰氯作用，得到D-6-正丙基-8β- 甲磺酰氧甲基麦角灵(Ⅲ)。
25g甲硫醇溶于200ml二甲基乙酰胺(DMA)，用冰浴冷至约0℃，再分批加入14.4g 50%的氢化钠，使形成甲基硫化钠。然后在室温下加入10.9g化合物(Ⅲ)溶于60ml二甲基乙酰胺的溶液，在氮气保护下搅拌1h。加水稀释，水层用乙酸乙酯提取。提取液用水和饱和氯化钠洗后，干燥。蒸去溶剂，剩余物含培高利特，TLC检测只有一斑点；含培高利特6.9g，熔点206～209℃(分解)。
剩余物悬浮于100ml沸甲醇，加入1.6ml甲磺酸的10ml甲醇溶液。加毕，放置任其冷却，并析出甲磺酸培高利特结晶。再冷却后过滤，得6.0g甲磺酸培高利特，熔点 255℃(分解)。