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Mapatumumab

Mapatumumab用途

Mapatumumab(HGS-ETR1)是一种全人IgG1激动性单克隆抗体,靶向肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体受体1(TRAIL-R1)。Mapatumumab可用于癌症研究[1]。

Mapatumumab名称

[ CAS 号 ]:
658052-09-6

[ 英文名 ]:
Mapatumumab

Mapatumumab生物活性

[ 描述 ]:

Mapatumumab(HGS-ETR1)是一种全人IgG1激动性单克隆抗体,靶向肿瘤坏死因子相关的凋亡诱导配体受体1(TRAIL-R1)。Mapatumumab可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

Mapatumumab(0.01-100μg/mL；4小时)对儿科临床前测试计划(PPTP)细胞系没有生长抑制[1]。Mapatumumab(1-100 ng/mL；24 h)与(表阿霉素)EPI联合使用对膀胱癌症细胞的细胞毒性和协同作用显著增强[2]。Mapatumumab(100 ng/mL；12小时)与EPI(1µg/mL)联合诱导T24、253J和J82细胞的显著细胞凋亡[2]。Mapatumumab(100 ng/mL；6-24小时)与EPI(1µg/mL)联合显著激活胱天蛋白酶-8、-9和-3[2]。

[体内研究]

Mapatumumab(10 mg/kg；腹腔注射三次)与辐射联合使用可控制肿瘤生长[3]。动物模型：Colo205异种移植物-携带NMRI(nu/nu)的裸鼠[3]剂量：10 mg/kg给药：腹膜内注射；10毫克/千克；在第1、4和8天结果：单独使用时没有显著差异,但与辐射(5×3 Gy,d1–5)联合使用时显示出明显的肿瘤再生延迟。

[参考文献]

[1]. Smith MA, et al. Initial testing (stage 1) of mapatumumab (HGS-ETR1) by the pediatric preclinical testing program. Pediatr Blood Cancer. 2010 Feb;54(2):307-10.

[2]. Ahmed SM, et al. Synergistic induction of apoptosis by mapatumumab and anthracyclines in human bladder cancer cells. Oncol Rep. 2015 Feb;33(2):566-72.

[3]. Marini P, et al. Combination of the pro-apoptotic TRAIL-receptor antibody mapatumumab with ionizing radiation strongly increases long-term tumor control under ambient and hypoxic conditions. Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2009 Sep 1;75(1):198-202.

Mapatumumab物理化学性质

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