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PD-168077马来酸盐

PD-168077马来酸盐用途

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。

PD-168077马来酸盐名称

[ CAS 号 ]:
630117-19-0

[ 中文名 ]:
PD-168077马来酸盐

[ 英文名 ]:
PD 168077 maleate

[英文别名 ]:

PD-168077马来酸盐生物活性

[ 描述 ]:

PD-168077 maleate 是一个选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,其 Ki 值为 9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 9 nM (Dopamine D4 receptor)[1].

[体外研究]

PD-168077是首批被鉴定为推定的选择性D4激动剂的药剂之一。它显示出比D2样受体家族的其他成员和D1样对应物的选择性高100倍; PD-168077的选择性比α1和α2高20倍,比5-HT1A的选择性高45倍,选择性比5-HT2A受体高460倍; PD-168077证实了D4受体的内在活性,其中喹吡罗样抑制毛喉素刺激的cAMP积累或刺激表达人D4受体的CHO细胞中的[3H]胸苷摄取[1]。在PD-168077处理的细胞中,p-CaMKII在突触位点显示出显着增加的聚集,如PSD-95增强的共定位所示[2]。

[体内研究]

PD-168077(0.2-25.0 mg/kg)剂量依赖性地诱导运动,其具有不寻常和特征性的“改组”形式,具有不协调的运动以及打哈欠和肌阵挛性抽搐发作;修饰和饲养减少[1]。

[参考文献]

[1]. Clifford JJ, et al. Topographically based search for an "Ethogram" among a series of novel D(4) dopamine receptor agonists and antagonists. Neuropsychopharmacology. 2000 May;22(5):538-44.

[2]. Gu Z, et al. Activation of dopamine D4 receptors induces synaptic translocation of Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II in cultured prefrontal cortical neurons. Mol Pharmacol. 2006 Mar;69(3):813-22.

[相关活性小分子]

PD-168077马来酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆N₄O₅

[ 分子量 ]:
450.487

[ 精确质量 ]:
450.190308

[ 储存条件 ]:
2-8℃

PD-168077马来酸盐

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