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ENT-他达拉非

ENT-他达拉非用途

ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。

ENT-他达拉非名称

[ CAS 号 ]:
629652-72-8

[ 中文名 ]:
ENT-他达拉非

[ 英文名 ]:
ent-Tadalafil

[英文别名 ]:

ENT-他达拉非生物活性

[ 描述 ]:

ent-Tadalafil (ent-IC-351) ,化合物 (6S,12aS) ,是化合物 (6R,12aS) 的无活性顺式对映异构体。化合物 (6R,12aS) 是有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为0.090 μM,而ent-Tadalafil 在高浓度 10 µM 时仍然没有活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

[ 靶点 ]

PDE5:10 μM (IC50)


[参考文献]

[1]. Daugan A, et al. The discovery of tadalafil: a novel and highly selective PDE5 inhibitor. 2: 2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione analogues.J Med Chem. 2003 Oct 9;46(21):4533-42.

ENT-他达拉非物理化学性质

[ 密度 ]:
1.51±0.1 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)

[ 熔点 ]:
302-304 ºC

[ 分子式 ]:
C22H19N3O4

[ 分子量 ]:
389.40400

[ 精确质量 ]:
389.13800

[ PSA ]:
74.87000

[ LogP ]:
2.08710

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

[ 水溶解性 ]:
Insuluble (8.6E-3 g/L) (25 ºC)

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