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氨甲叶酸7-羟基代谢物

氨甲叶酸7-羟基代谢物用途

7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。

氨甲叶酸7-羟基代谢物名称

[ CAS 号 ]:
5939-37-7

[ 中文名 ]:
氨甲叶酸7-羟基代谢物

[ 英文名 ]:
7-Hydroxymethotrexate

[英文别名 ]:

氨甲叶酸7-羟基代谢物生物活性

[ 描述 ]:

7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂,可以抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸,并抑制 DNA 合成。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

7-羟基甲氨蝶呤(7-OHMTX)与DHFR的亲和力明显低于甲氨蝶呤(MTX)[1]。

[体内研究]

7-羟基甲氨蝶呤(4mg/kg；IV)的终末半衰期为97.2min,总清除值为9.6ml/min•mg[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(270-440g)[1]剂量：4mg/kg(药代动力学分析)给药：IV结果：终末半衰期97.2min,总清除率9.6ml/min•mg。

[参考文献]

[1]. L Fahrig, et al. Pharmacokinetics of methotrexate (MTX) and 7-hydroxymethotrexate (7-OH-MTX) in rats and evidence for the metabolism of MTX to 7-OH-MTX. Cancer Chemother Pharmacol. 1989;23(3):156-60.

[2]. Ping Guo, et al. Determination of methotrexate and its major metabolite 7-hydroxymethotrexate in mouse plasma and brain tissue by liquid chromatography-tandem mass spectrometry. J Pharm Biomed Anal. 2007 Apr 11;43(5):1789-95.

氨甲叶酸7-羟基代谢物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.68g/cm3

[ 熔点 ]:
230ºC dec.

[ 分子式 ]:
C20H22N8O6

[ 分子量 ]:
470.43900

[ 精确质量 ]:
470.16600

[ PSA ]:
230.77000

[ LogP ]:
1.52730

[ 折射率 ]:
1.76

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

氨甲叶酸7-羟基代谢物毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :
MA1000000
CHEMICAL NAME :
L-Glutamic acid, N-(4-(((2,4-diamino-1,7-dihydro-7-oxo-6-pteridinyl)me thyl)methylamino) benzoyl)-
CAS REGISTRY NUMBER :
5939-37-7
LAST UPDATED :
199712
DATA ITEMS CITED :
1
MOLECULAR FORMULA :
C20-H22-N8-O6

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :
LD50 - Lethal dose, 50 percent kill
ROUTE OF EXPOSURE :
Intravenous
SPECIES OBSERVED :
Rodent - rat
DOSE/DURATION :
300 mg/kg
TOXIC EFFECTS :
Details of toxic effects not reported other than lethal dose value
REFERENCE :
CCPHDZ Cancer Chemotherapy and Pharmacology. (Springer-Verlag New York, Inc., Service Center, 44 Hartz Way, Secaucus, NJ 07094) V.1- 1978- Volume(issue)/page/year: 37,415,1996

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