盐酸血根碱

盐酸血根碱用途

Sanguinarine chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱，可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。

盐酸血根碱名称

[ CAS 号 ]:
5578-73-4

[ 中文名 ]:
血根碱

[ 英文名 ]:
sanguinarium chloride

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Sanguinarine chloride
Sanguinarine chloride hydrate
sanguinarine
chlorure de sanguinarium
sanguinarium chloride
Sanguinarine (chloride)

盐酸血根碱生物活性

[ 描述 ]:

Sanguinarine chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱,可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

天然产物 >> 生物碱

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Apoptosis[1]

[体外研究]

Sanguinarine(SANG)诱导的细胞凋亡与JNK和NF-κB信号通路的激活有关。为了确定Sanguinarine对细胞活力的影响,用不同浓度的Sanguinarine刺激22B-cFluc细胞24小时,然后用CKK刺激细胞凋亡。进行-8测定。 Sanguinarine治疗以剂量依赖性方式降低22B细胞的增殖。同时,测量用不同剂量的血根碱处理的22B-cFluc细胞的胞质提取物,以使用Ac-DEVD-pNA检测细胞半胱天冬酶-3活性,所述Ac-DEVD-pNA是经验证的半胱天冬酶-3底物。 450 nm处的吸光度以剂量依赖性方式增加,表明Sanguinarine刺激的caspase-3活性增加[1]。

[体内研究]

为了评估Sanguinarine(SANG)在体内诱导的细胞凋亡,将22B-cFluc细胞皮下接种到裸鼠的一侧,并允许异种移植模型建立。用10mg/kg血根碱静脉内治疗小鼠。在处理后24,48和72小时,在用150mg/kg D-荧光素底物ip注射小鼠后进行生物发光成像。 Sanguinarine治疗早在初始治疗后48小时就会引起明显的发光信号增加。在整个实验过程中观察到持续的生物发光成像(BLI)强度增加。在处理后72小时,收集肿瘤并进行TUNEL染色以评估细胞凋亡。与对照肿瘤相比,Sanguinarine治疗组表现出明显更多的细胞凋亡,表明来自散发性凋亡细胞的绿色信号增加[1]。

[激酶实验]

使用胱天蛋白酶-3活性测定试剂盒测量胱天蛋白酶-3活性。简而言之，收集用不同浓度的血根碱（0.5μM，1μM，2μM，4μM）或对照DMSO处理的细胞，洗涤并在裂解缓冲液中在冰上裂解30分钟。然后通过以1,2000rpm离心10分钟收集上清液。向每个样品中加入Ac-DEVD-pNA（2mM）并在37℃下孵育1小时。最后使用分光光度计在405nm的波长下量化每个样品的光密度（OD）。 p-NA标准用于校准每个样品的caspase-3活性[1]。

[细胞实验]

使用细胞计数试剂盒-8通过CCK-8测定法测定血根碱的细胞活力。简而言之，将22B-cFluc细胞接种在96孔板（5×103细胞/孔）中，并用不同浓度的血根碱（0.5μM，1μM，2μM，4μM）处理24小时。然后向每个孔中加入10mL CKK-8，持续4小时，用酶标仪测量450nm处的吸光度。确定光密度（OD）值以反映来自每个孔的活细胞群[1]。

[动物实验]

小鼠[1]通过将悬浮在PBS中的1×10 7个22B-cFluc细胞注射到裸鼠（n = 6）中来制备异种移植肿瘤模型。在肿瘤达到约100mm 3的体积后，将血根碱（10mg / kg）静脉内注射到小鼠中。注射24小时，48小时和72小时后，给小鼠单剂量150mg / kg D-荧光素，并使用Xenogen Lumina II系统进行生物发光成像。使用Living Image软件4.1表示感兴趣区域中的信号强度。对于抗肿瘤治疗研究，一组荷瘤小鼠（n = 6）在整个实验期间每隔一天静脉注射10mg / kg血根碱，而对照组小鼠（n = 6）仅接受DMSO 。计算肿瘤生长测量[1]。

[参考文献]

[1]. Wang Y, Noninvasive bioluminescence imaging of the dynamics of sanguinarine induced apoptosis via activation of reactive oxygen species. Oncotarget. 2016 Apr 19;7(16):22355-67.

[相关活性小分子]

盐酸血根碱物理化学性质

[ 熔点 ]:
287-289 ºC

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₄ClNO₄

[ 分子量 ]:
367.783

[ 精确质量 ]:
367.061127

[ PSA ]:
40.80000

[ LogP ]:
0.43210

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
methanol: 20 mg/mL, clear, orange

盐酸血根碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: VP5220000

CHEMICAL NAME :: Sanguinarine, chloride

CAS REGISTRY NUMBER :: 5578-73-4

LAST UPDATED :: 199712

DATA ITEMS CITED :: 7

MOLECULAR FORMULA :: C20-H14-N-O4.Cl

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 1658 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea

REFERENCE :: JTEHD6 Journal of Toxicology and Environmental Health. (Hemisphere Pub., 1025 Vermont Ave., NW, Washington, DC 20005) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 20,199,1987

TYPE OF TEST :: LDLo - Lowest published lethal dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Intraperitoneal

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 20 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: NATUAS Nature. (Nature Subscription Dept., POB 1018, Manasguan, NJ 08736) V.1- 1869- Volume(issue)/page/year: 162,265,1948

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 29 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Gastrointestinal - hypermotility, diarrhea

REFERENCE :: JTEHD6 Journal of Toxicology and Environmental Health. (Hemisphere Pub., 1025 Vermont Ave., NW, Washington, DC 20005) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 20,199,1987

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Subcutaneous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 102 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43,161,1981

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Intravenous

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 15900 ug/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: PLMEAA Planta Medica. (Georg Thieme Verlag, Postfach 732, D-7000 Stuttgart 1, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1953- Volume(issue)/page/year: 43,161,1981 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA **

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 73 mg/kg/1W-I

TOXIC EFFECTS :: Related to Chronic Data - death

REFERENCE :: NATUAS Nature. (Nature Subscription Dept., POB 1018, Manasguan, NJ 08736) V.1- 1869- Volume(issue)/page/year: 162,265,1948

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 2700 ug/kg/2W-C

TOXIC EFFECTS :: Liver - changes in liver weight

REFERENCE :: JTEHD6 Journal of Toxicology and Environmental Health. (Hemisphere Pub., 1025 Vermont Ave., NW, Washington, DC 20005) V.1- 1975/76- Volume(issue)/page/year: 29,199,1987

盐酸血根碱安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36-26

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
VP5220000

盐酸血根碱

盐酸血根碱用途

盐酸血根碱名称

盐酸血根碱生物活性

盐酸血根碱物理化学性质

盐酸血根碱毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

盐酸血根碱安全信息

盐酸血根碱合成路线

详细合成路线

盐酸血根碱上下游产品

盐酸血根碱上游产品

盐酸血根碱下游产品

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