α-Conotoxin GID

α-Conotoxin GID用途

α-锥虫毒素GID是一种麻痹性肽神经毒素和nAChR的选择性拮抗剂,其IC50分别为5nM(α7)、3nM(α3β2)和150nM(a 4β2)。α-芋螺毒素GID是一种富含二硫化物的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-芋螺毒素GID含有一个C-末端羧酸盐,因此用C-末端羧酰胺取代会导致α4β2 nAChR的损失。α-Conotoxin GID可从Conus种中分离得到[1][2][3]。

α-Conotoxin GID名称

[ CAS 号 ]:
547741-78-6

[ 英文名 ]:
α-Conotoxin GID

α-Conotoxin GID生物活性

[ 描述 ]:

α-锥虫毒素GID是一种麻痹性肽神经毒素和nAChR的选择性拮抗剂,其IC50分别为5nM(α7)、3nM(α3β2)和150nM(a 4β2)。α-芋螺毒素GID是一种富含二硫化物的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-芋螺毒素GID含有一个C-末端羧酸盐,因此用C-末端羧酰胺取代会导致α4β2 nAChR的损失。α-Conotoxin GID可从Conus种中分离得到[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 5 nM (α7), 3 nM (α3β2)， 150 nM (α4β2)[1]


[参考文献]

[1]. Armishaw CJ. Synthetic α-conotoxin mutants as probes for studying nicotinic acetylcholine receptors and in the development of novel drug leads. Toxins (Basel). 2010 Jun;2(6):1471-99.  

[2]. Millard EL, et al. Inhibition of neuronal nicotinic acetylcholine receptor subtypes by alpha-Conotoxin GID and analogues. J Biol Chem. 2009 Feb 20;284(8):4944-51.  

[3]. Nicke A, et al. Isolation, structure, and activity of GID, a novel alpha 4/7-conotoxin with an extended N-terminal sequence. J Biol Chem. 2003 Jan 31;278(5):3137-44.  

α-Conotoxin GID物理化学性质

[ 分子式 ]:
C84H132N30O31S4

[ 分子量 ]:
2186.39

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