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PRIMA-1Met

PRIMA-1Met用途

PRIMA-1MET 是一种突变型 p53 复活剂，可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能，并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1MET 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

PRIMA-1Met名称

[ CAS 号 ]:
5291-32-7

[ 中文名 ]:
PRIMA-1Met

[ 英文名 ]:
APR-246

[英文别名 ]:

PRIMA-1Met生物活性

[ 描述 ]:

PRIMA-1MET 是一种突变型 p53 复活剂,可恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并引发肿瘤细胞凋亡。PRIMA-1MET 还抑制硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 1 (TrxR1)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

p53 activator[1] TrxR1 inhibitor[1]


[体外研究]

APR-246在体外抑制重组TrxR1和在细胞中抑制TrxR1。无论p53状态如何,APR-246均抑制细胞TrxR1活性。 APR-246可通过靶向TrxR1直接影响细胞氧化还原状态。已经显示几种小分子恢复突变型p53的野生型活性,包括CP-31398,PRIMA-1和APR-246(PRIMA-1MET),MIRA,STIMA,PhiKan-083和NSC319726。 PRIMA-1及其甲基化类似物APR-246促进突变体p53的正确折叠,通过细胞凋亡诱导细胞死亡,并抑制小鼠中的肿瘤生长。 APR-246也被证明可以重新激活与p53具有高度结构同源性的p63和p73蛋白的突变形式[1]。 PRIMA-1MET是一种强大的细胞凋亡诱导剂。与p53无效亲代细胞相比,PRIMA-1MET可以增强携带突变型p53的细胞的凋亡。大多数p53突变体与Hsp70蛋白复合。 PRIMA-1MET治疗增加Hsp70表达和核仁易位,与诱导突变型p53的核仁积累平行。几个证据表明PRIMA-1MET也可以独立于细胞的p53状态起作用。它可以用突变或野生型p53和p53 -/-细胞对前列腺癌细胞系进行放射增敏。将突变型p53(p53ser249或p53gln248)导入p53 -/-肝癌细胞可增加对PRIMA-1MET的敏感性,而不会诱导p53靶基因。 PRIMA-1MET经常诱导突变型p53表达细胞凋亡[2]。

[激酶实验]

将细胞以15000个细胞/ cm 2的密度接种在六孔板中。第二天，用不同浓度的APR-246（0,25,50,75和100μM）处理细胞，并在4,12和24小时后收获细胞。裂解细胞，澄清的上清液用于分析TrxR酶活性或蛋白质印迹。用Bradford试剂盒测定总蛋白质浓度。使用适用于微孔板的Trx依赖性终点胰岛素还原测定来测量细胞TrxR活性[1]。

[参考文献]

[1]. Peng X, et al. APR-246/PRIMA-1MET inhibits thioredoxin reductase 1 and converts the enzyme to a dedicated NADPH oxidase. Cell Death Dis. 2013 Oct 24;4:e881.

[2]. Stuber G, et al. PRIMA-1MET induces nucleolar translocation of Epstein-Barr virus-encoded EBNA-5 protein. Mol Cancer. 2009 Mar 26;8:23.


[相关活性小分子]

2-(2-亚氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氢溴酸盐 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮 | AMG 232 | 环状抑制剂-α氢溴酸盐 | 维生素E醋酸酯 | [(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-2-[4-(1,1-二甲基乙基)-2-乙氧基苯基]-4,5-二氢-4,5-二甲基-1H-咪唑-1-基][4-[3-(甲磺酰基)丙基]-1-哌嗪基]甲酮 | HDM201 | SAR405838 | RITA | NVP-CGM097 | N-[[[4-(乙酰氨基)苯基]氨基]硫代甲酰]-4-叔丁基苯甲酰胺 | PRIMA-1 | SJ-172550

PRIMA-1Met物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
313.8±17.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C10H17NO3

[ 分子量 ]:
199.247

[ 闪点 ]:
143.6±20.9 °C

[ 精确质量 ]:
199.120850

[ PSA ]:
49.77000

[ LogP ]:
0.61

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.537

[ 储存条件 ]:
-20℃

PRIMA-1Met安全信息

[ 海关编码 ]:
2933990090

PRIMA-1Met海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

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