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胃动素

胃动素用途

Motilin(human, porcine) 是一种内源性的 motilin 受体激动剂,在中国仓鼠卵巢细胞中,Ki 值和 EC50 值分别为 2.3 nM 和 0.3 nM。

胃动素名称

[ CAS 号 ]:
52906-92-0

[ 中文名 ]:
胃动素

[ 英文名 ]:
Motilin (26-47), human, porcine

[英文别名 ]:

胃动素生物活性

[ 描述 ]:

Motilin(human, porcine) 是一种内源性的 motilin 受体激动剂,在中国仓鼠卵巢细胞中,Ki 值和 EC50 值分别为 2.3 nM 和 0.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Motilin Receptor
研究领域 >> 其他
多肽产品

[ 靶点 ]

EC50: 0.3 nM (motilin receptor, Chinese hamster ovary cell)[1] Ki: 2.3 nM (motilin receptor, Chinese hamster ovary cell)[1]


[体外研究]

[Bpa1,Ile13]胃动素是胃动素受体的完全激动剂,以浓度依赖性方式增加细胞内钙(EC50 = 1.5±0.4 nM)[1]。胃动素以高亲和力(IC50 0.7±0.2 nM)与平滑肌细胞上的受体结合。 Motilin选择性激活G(q)和G(13),刺激Gα(q)依赖性磷酸肌醇(PI)水解和1,4,5-三磷酸(IP(3))-依赖性Ca2 +释放,并增加细胞内游离Ca2 + 。胃动素诱导双相,浓度依赖性收缩(EC50 = 1.0 +/- 0.2 nM),包括初始峰值,然后是持续收缩[2]。

[参考文献]

[1]. Coulie B, et al. Identification of peptide ligand-binding domains within the human motilin receptor using photoaffinity labeling. J Biol Chem. 2001 Sep 21;276(38):35518-22. Epub 2001 Jul 18.

[2]. Huang J, et al. Signaling pathways mediating gastrointestinal smooth muscle contraction and MLC20 phosphorylation by motilin receptors. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2005 Jan;288(1):G23-31.


[相关活性小分子]

Camicinal

胃动素物理化学性质

[ 分子式 ]:
C120H188N34O35S

[ 分子量 ]:
2699.05000

[ 精确质量 ]:
2697.37000

[ PSA ]:
1191.49000

[ LogP ]:
4.75460

胃动素安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

胃动素文献

Heterotrimeric guanosine triphosphate-binding protein-coupled modulatory actions of motilin on K+ channels and postsynaptic γ-aminobutyric acid receptors in mouse medial vestibular nuclear neurons.

Eur. J. Neurosci. 37(3) , 339-50, (2013)

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Gastrointestinal dysmotility: evidence and clinical management.

Curr. Opin. Clin. Nutr. Metab. Care 16(2) , 209-16, (2013)

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Effects of intrathecal opioids combined with low-dose naloxone on motilin and its receptor in a rat model of postoperative pain

Life Sci. 103(2) , 88-94, (2014)

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