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醋酸特立帕肽

醋酸特立帕肽用途

Teriparatide 是 PHT 的激动剂,其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。

醋酸特立帕肽名称

[ CAS 号 ]:
52232-67-4

[ 中文名 ]:
醋酸特立帕肽

[ 英文名 ]:
pTH (1-34) (human) acetate salt

[中文别名 ]:

特立帕肽

[英文别名 ]:

MFCD00149013
Forteo
Teriparatide

醋酸特立帕肽生物活性

[ 描述 ]:

Teriparatide 是 PHT 的激动剂,其在 HEK293 细胞中的 IC50 值为 2 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

多肽产品

[ 靶点 ]

IC50: 2 nM (PTH)[1].

[体内研究]

在特立帕肽治疗的动物中,股骨远端的骨小梁钙和干重显着增加。与媒介物对照相比,骨小梁钙的增加早在治疗开始后1周发生,对于10μg/ kg和40μg/ kg特立帕肽,分别增加35％和45％。对于小梁干重观察到类似的结果。用10 mg/kg或40 mg/kg Teriparatide治疗4周后,与载体相比,小梁钙分别显着增加了70％和123％[1]。 4周Teriparatide给药增加了孔隙比,数量和密度以及皮质区域,厚度和骨矿物质含量(BMC),而没有显着影响体积骨矿物质密度(BMD)。与4周Teriparatide给药相比,4周Teriparatide给药+ 8周载体给药降低了孔隙比,数量和密度以及皮质面积和厚度,但孔隙率,皮质面积和厚度是与12周的载体给药相比仍然更高。与4周特立帕肽给药+ 8周相比,4周Teriparatide给药+ 8周高剂量IBN给药增加皮质面积,厚度,BMC和体积BMD并降低孔隙率,但不降低孔数或密度车辆管理[2]。

[动物实验]

大鼠[1]特立帕肽每天给予4周龄雄性大鼠1,2和4周，不同浓度（10,40μg/ kg）。在每个时间点，表达为最大股骨长度的纵向生长在治疗大鼠和对照大鼠之间或两个不同治疗组之间没有统计学差异。 Midfemur干骺端宽度在各组间也没有差异[1]。兔[2]在整个研究中使用42只雌性新西兰白兔（17-21周龄）。在适应新环境10天后，将兔子（18-22周龄）随机分成6组，每组7只，每组使用分层重量法，如下：4周载体给药组（4W-Veh），4 -week Teriparatide（TPTD）给药组（4W-特立帕肽：20μg/ kg，皮下[sc]，每日），12周载体给药组（12W-Veh），4周Teriparatide给药+ 8周载体给药组（4W-特立帕肽+ 8W-Veh），4周特立帕肽给药+ 8周低剂量IBN给药组（4W-特立帕肽+ 8W-IBN（L）：20μg/ kg IBN，sc，每4周一次）和4周特立帕肽给药+ 8周高剂量IBN给药组（4W-特立帕肽+ 8W-IBN（H）：100μg/ kg IBN，sc，每4周一次）[2]。

[参考文献]

[1]. Frolik CA, et al. Comparison of recombinant human PTH(1-34) (LY333334) with a C-terminally substituted analog of human PTH-related protein(1-34) (RS-66271): In vitro activity and in vivo pharmacological effects in rats. J Bone Miner Res. 1999 Feb;14(2):163-72.

[2]. Iwamoto J, et al. Influence of Teriparatide and Ibandronate on Cortical Bone in New Zealand White Rabbits: A HR-QCT Study. Calcif Tissue Int. 2016 Nov;99(5):535-542.

[相关活性小分子]

醋酸特立帕肽物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈₁H₂₉₁N₅₅O₅₁S₂

[ 分子量 ]:
4177.77000

[ 外观性状 ]:
powder

[ 储存条件 ]:
−20°C

醋酸特立帕肽安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
SQ7770000

醋酸特立帕肽文献

Effect of antiresorptive and anabolic bone therapy on development of osteoarthritis in a posttraumatic rat model of OA.

Arthritis. Res. Ther. 17 , 315, (2015)

Osteoarthritis (OA) is a leading cause of disability, but despite the high unmet clinical need and extensive research seeking dependable therapeutic interventions, no proven disease-modifying treatmen...

Protein chemical synthesis by serine and threonine ligation.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 110(17) , 6657-62, (2013)

An efficient method has been developed for the salicylaldehyde ester-mediated ligation of unprotected peptides at serine (Ser) or threonine (Thr) residues. The utility of this peptide ligation approac...

Double and quadruple tetracycline labeling of bone: impact of the label itself.

J. Bone Miner Res. 28(1) , 222-3, (2013)

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