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N-硝基-L-精氨酸甲酯

N-硝基-L-精氨酸甲酯用途

L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。

N-硝基-L-精氨酸甲酯名称

[ CAS 号 ]:
51298-62-5

[ 中文名 ]:
N'-硝基-L-精氨酸甲酯盐酸盐

[ 英文名 ]:
L-NAME HCl

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

LNAME hydrochloride
Nitro-L-arginine Methyl Ester Hydrochloride
MFCD00039052
N(γ)-nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride
N'-Nitro-L-arginine methyl ester hydrochloride
L-NAME hydrochloride
Nω-Nitro-L-arginine Methyl Ester Hydrochloride
NG-Nitro-L-arginine-methyl ester hydrochloride
EINECS 257-116-1
N-Nitro-L-Arginine methyl ester hydrochloride

N-硝基-L-精氨酸甲酯生物活性

[ 描述 ]:

L-NAME hydrochloride是 NOS 的抑制剂,IC50 为70 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 一氧化氮合酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 70 μM (NOS)[1]

[体外研究]

L-精氨酸类似物是广泛使用的一氧化氮合酶(NOS)活性抑制剂,其中Nw-硝基-L-精氨酸甲酯(L-NAME)处于头部[2]。新鲜溶解的L-NAME是比L-NOARG(IC50 =1.4μM)低50倍的纯化脑NOS抑制剂(平均IC50 =70μM),但L-NAME的明显抑制效力接近L-NOARG的抑制效力。在中性或碱性pH下延长温育。 HPLC分析显示L-NAME对NOS的抑制与药物水解为L-NOARG密切相关[1]。

[体内研究]

L-NAME输注显着降低T细胞和巨噬细胞的NKT-白细胞水平,肿瘤坏死因子(TNF)-α产生,以及T-白细胞,单核细胞和T-脾细胞产生干扰素-γ,以及白细胞介素增加由T-白细胞和单核细胞产生的-6和由T-白细胞产生的硝酸盐/亚硝酸盐[3]。越来越多的证据表明,一氧化氮可能参与学习和记忆。 l-NAME产生恐惧灭绝的任务依赖性损伤,并暗示一氧化氮信号传导涉及某些恐惧灭绝任务的记忆过程[4]。慢性L-NAME给药在啮齿动物模型中诱导心脏肥大。与对照心脏相比,六周L-NAME给药诱导显着的心脏肥大[5]。

[动物实验]

大鼠：目的是研究长期输注的NOS抑制剂LNAME对肠道穿刺诱导的亚急性腹膜炎的肠胃外喂养大鼠的合成代谢，炎症反应和精氨酸代谢的剂量效应。最初重250g的雄性Wistar大鼠（8-9周龄）用于该研究。将大鼠分成4组，给予全胃肠外营养液，每天0,5（低剂量），25（中剂量）或50（高剂量）mg / kg L-NAME，持续7天[3]。小鼠：在饮用水中给予12-20周龄的C57BL / 6J小鼠（每组5只）L-NAME（0.325mg / mL）。心脏在1天，2天，5天，2周或6周切除;或没有收到L-NAME的控件。心室横断面壁厚与个体心肌细胞横截面积和心肌细胞/核比值决定心肌肥厚。进行c-kit，sca-1和BCRP的免疫组织化学染色[5]。

[参考文献]

[1]. Pfeiffer S, et al. Inhibition of nitric oxide synthesis by NG-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME): requirement forbioactivation to the free acid, NG-nitro-L-arginine. Br J Pharmacol. 1996 Jul;118(6):1433-40.

[2]. Kopincová J, et al. L-NAME in the cardiovascular system - nitric oxide synthase activator? Pharmacol Rep. 2012;64(3):511-20.

[3]. Lo HC, et al. The Nitric Oxide Synthase Inhibitor NG-Nitro-L-Arginine Methyl Ester Diminishes the Immunomodulatory Effects of Parental Arginine in Rats with Subacute Peritonitis. PLoSOne. 2016 Mar 23;11(3):e0151973.

[4]. Luo H, et al. Effect of nitric oxide synthase inhibitor L-NAME on fear extinction in rats: a task-dependent effect. Neurosci Lett. 2014 Jun 20;572:13-8.

[5]. Ocsan RJ, et al. Chronic NG-nitro-l-arginine methyl ester (L-NAME) administration in C57BL/6J mice induces a sustained decrease in c-kit positive cells during development of cardiac hypertrophy. J Physiol Pharmacol. 2013 Dec;64(6):727-36.

[相关活性小分子]

N-硝基-L-精氨酸甲酯物理化学性质

[ 沸点 ]:
383.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
157-161 °C (dec.)

[ 分子式 ]:
C₇H₁₆ClN₅O₄

[ 分子量 ]:
269.686

[ 闪点 ]:
185.8ºC

[ 精确质量 ]:
269.089081

[ PSA ]:
146.05000

[ LogP ]:
1.47960

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色粉末

[ 折射率 ]:
15 ° (C=3, MeOH)

[ 储存条件 ]:
2~8°C

N-硝基-L-精氨酸甲酯MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

N-硝基-L-精氨酸甲酯安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

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