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Adecatumumab

Adecatumumab用途

Adecatuumab(抗人EPCAM重组抗体；MT201)是一种针对人EPCAM的IgG1同种型全人单克隆抗体。Adecatumab几乎在所有腺癌中都表达,其活性不依赖于K-Ras状态[1][2]。

Adecatumumab名称

[ CAS 号 ]:
503605-66-1

[ 英文名 ]:
Adecatumumab

Adecatumumab生物活性

[ 描述 ]:

Adecatuumab(抗人EPCAM重组抗体；MT201)是一种针对人EPCAM的IgG1同种型全人单克隆抗体。Adecatumab几乎在所有腺癌中都表达,其活性不依赖于K-Ras状态[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Human EPCAM[1]

[体外研究]

Adecatuumab(4μM；18小时)在B16/EpCAM 3E3细胞中显示了人Adecatumab和小鼠Adecatu单抗之间的不同动力学结合活性[2]。阿德卡单抗(0.1 ng/mL-0.1 mg/mL；4小时)显示出剂量依赖性抗体依赖于自然杀伤(NK)细胞中细胞介导的细胞毒性(ADCC)活性[2]。

[体内研究]

Adecatuumab(300μg/小鼠；静脉推注；每周3次)抑制小鼠B16/EpCAM异种移植瘤模型中的肿瘤生长,人Adecatumab和μAdecatumumab[2]。人阿德卡单抗和μ阿德卡单抗(300μg/小鼠；静脉推注；单剂量)均表现出血清浓度的双指数曲线变化,在0至10小时之间的早期分布阶段和最终消除阶段[2]。动物模型：具有B16/EpCAM(i.v.)的雌性免疫活性C57BL/6小鼠(6-10周龄)[2]剂量：250μg/小鼠和600μg/小鼠用于人Adecatuumab；125μg/小鼠和300μg/小鼠给药：250μg/小鼠,600μg/小鼠给予人阿德卡单抗；125μg/小鼠和300μg/小鼠对小鼠Adecatuumab的作用结果：两种药物均对小鼠B16/EpCAM细胞具有抗肿瘤活性。尽管人阿德卡单抗抑制了小鼠肿瘤集落的大小,但治疗后集落的数量仅略有减少,没有显著差异。相比之下,mu adecatumumab诱导肺肿瘤集落的数量显著减少>85%,而剩余的少数肿瘤集落大小非常小。

[参考文献]

[1]. Kurtz JE, et al. Adecatumumab: an anti-EpCAM monoclonal antibody, from the bench to the bedside. Expert Opin Biol Ther. 2010 Jun;10(6):951-8.

[2]. Lutterbuese P, et al. Exchanging human Fcgamma1 with murine Fcgamma2a highly potentiates anti-tumor activity of anti-EpCAM antibody adecatumumab in a syngeneic mouse lung metastasis model. Cancer Immunol Immunother. 2007 Apr;56(4):459-68.

Adecatumumab物理化学性质

[ 分子量 ]:
147.5 (kDa)

Adecatumumab

Adecatumumab用途

Adecatumumab名称

Adecatumumab生物活性

Adecatumumab物理化学性质

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