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奥德昔巴特

奥德昔巴特用途

A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积和NASH。其他适应症3期临床

奥德昔巴特名称

[ CAS 号 ]:
501692-44-0

[ 中文名 ]:
奥德昔巴特

[ 英文名 ]:
A4250

[英文别名 ]:

odevixibat

奥德昔巴特生物活性

[ 描述 ]:

A4250(A-4250,Odevixibat)是一种小分子回肠胆汁酸转运蛋白(IBAT)抑制剂,用于治疗胆汁淤积性肝病,包括进行性家族性肝内胆汁淤积和NASH。其他适应症3期临床

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: IBAT[1]

[体内研究]

Odevixibat(A4250)(周粮0.01%(w/w；4周)改善硬化性胆管炎,显著降低Mdr2-/-小鼠血清丙氨酸转氨酶、碱性磷酸酶和BAs水平、促炎症和促纤维化基因的肝表达和胆管增生[1]。此外,奥迪昔布(A4250)显著减少胆汁流量和胆汁BA输出,这与减少bsep转录相关,而Ntcp和Cyp7a1被诱导[1]。动物模型：8周龄Mdr2-/-(Abcb4-/-)小鼠(胆汁淤积性肝损伤和硬化性胆管炎模型)[1]剂量：0.01%(w/w)周粮给药：4周结果：模型小鼠胆汁淤积性肝和胆管损伤减轻。

[参考文献]

[1]. Baghdasaryan A, et al. Inhibition of intestinal bile acid absorption improves cholestatic liver and bile duct injury in a mouse model of sclerosing cholangitis.J Hepatol. 2016 Mar;64(3):674-81.

奥德昔巴特物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₇H₄₈N₄O₈S₂

[ 分子量 ]:
740.929

[ 精确质量 ]:
740.291382

[ LogP ]:
7.03

[ 折射率 ]:
1.643

[ 储存条件 ]:
-20°C，惰性气体

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奥德昔巴特生物活性

奥德昔巴特物理化学性质

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