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SHP626

SHP626用途

Volixibat (SHP626) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。

SHP626名称

[ CAS 号 ]:
1025216-57-2

[ 中文名 ]:
伏昔巴特

[ 英文名 ]:
Volixibat

[英文别名 ]:

X2JZ0451H8
volixibat
UNII:X2JZ0451H8

SHP626生物活性

[ 描述 ]:

Volixibat (SHP626) 是一种高选择性、低吸收、竞争性的顶端钠依赖性胆汁酸转运体 (ASBT) 抑制剂。Volixibat 有治疗非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[体内研究]

Volixibat(SHP626)(5-30 mg/kg；食物摄入量；每天24周)改善低密度脂蛋白受体-/-.Leiden小鼠非酒精性脂肪性肝炎的代谢方面和成分[1]。动物模型：雄性Ldlr-/-.Leiden小鼠(高脂饮食,HFD)[1]剂量：5、15或30mg/kg给药：摄食；每日24周结果：显著增加粪便中胆汁酸总量。在最高剂量时,显著减弱HFD引起的肝细胞肥大、肝甘油三酯和胆固醇酯水平的升高以及肠系膜白色脂肪组织的沉积。volixibat组小鼠非酒精性脂肪肝活动评分(NAS)显著低于HFD组。

[参考文献]

[1]. Salic K, et al. Apical sodium-dependent bile acid transporter inhibition with volixibat improves metabolicaspects and components of non-alcoholic steatohepatitis in Ldlr-/-.Leiden mice. PLoS One. 2019 Jun 24;14(6):e0218459.

[2]. Palmer M, et al. A randomised, double-blind, placebo-controlled phase 1 study of the safety, tolerability and pharmacodynamics of volixibat in overweight and obese but otherwise healthy adults: implications for treatment of non-alcoholic steatohepatitis. BMC Pharmacol Toxicol. 2018 Mar 16;19(1):10.

SHP626物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₈H₅₁N₃O₁₂S₂

[ 分子量 ]:
805.954

[ 精确质量 ]:
805.291443

[ LogP ]:
5.35

[ 折射率 ]:
1.651

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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