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环(-RGDfK)三氟乙酸酯

环(-RGDfK)三氟乙酸酯用途

Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

环(-RGDfK)三氟乙酸酯名称

[ CAS 号 ]:
500577-51-5

[ 中文名 ]:
环(-RGDfK)三氟乙酸酯

[ 英文名 ]:
Cyclo(-RGDfK) TFA

[英文别名 ]:

环(-RGDfK)三氟乙酸酯生物活性

[ 描述 ]:

Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

[ 靶点 ]

IC50: 0.94 nM (αvβ3 integrin)[1]


[体外研究]

Cyclo(-RGDfK)是αvβ3整合素的有效选择性抑制剂,其IC50为0.94nm[1]。[66Ga]DOTA-E-[c(RGDfK)]2具有较高的放化纯度(>97%),比活力(36-67GBq/μM),体外稳定性好,蛋白质结合适中。注射后24天的MicroPET成像显示对比肿瘤反映αvβ3靶向示踪剂的积聚[2]。

[参考文献]

[1]. Simecek J, et al. Benefits of NOPO as chelator in gallium-68 peptides, exemplified by preclinical characterization of (68)Ga-NOPO-c(RGDfK). Mol Pharm. 2014 May 5;11(5):1687-95.

[2]. Lopez-Rodriguez V, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.

[3]. V Lopez-Rodriguez, et al. Preparation and preclinical evaluation of (66)Ga-DOTA-E(c(RGDfK))2 as a potential theranostic radiopharmaceutical. Nucl Med Biol. 2015 Feb;42(2):109-14.

环(-RGDfK)三氟乙酸酯物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H42F3N9O9

[ 分子量 ]:
717.694

[ 精确质量 ]:
717.305786

[ 储存条件 ]:
2-8°C，避光，保存于惰性气体中

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