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黄芩素； 黄芩苷元

黄芩素； 黄芩苷元用途

Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是黄嘌呤氧化酶抑制剂,其IC50值为3.12 mM.

黄芩素； 黄芩苷元名称

[ CAS 号 ]:
491-67-8

[ 中文名 ]:
黄芩素

[ 英文名 ]:
Baicalein

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

黄芩素； 黄芩苷元生物活性

[ 描述 ]:

Baicalein (5,6,7-Trihydroxyflavone) 是黄嘌呤氧化酶抑制剂,其IC50值为3.12 mM.

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 黄嘌呤氧化酶
研究领域 >> 癌症
天然产物 >> 黄酮类化合物

[ 靶点 ]

IC50: 3.12 mM (xanthine oxidase)[1]


[体外研究]

黄芩素在体外抑制有丝分裂原诱导的T细胞增殖和细胞因子分泌。用黄芩素预处理显着抑制Con A或抗CD3/CD28 mAb诱导的增殖以及25μM的细胞因子分泌。黄芩素处理诱导NF-κB的DNA结合,但抑制核区室中的硫氧还蛋白活性[2]。黄芩素以时间和剂量依赖性方式抑制MDA-MB-231细胞的增殖,迁移和侵袭。黄芩素显着降低MDA-MB-231细胞中SATB1的表达。黄芩素还下调Wnt1和β-catenin蛋白的表达以及Wnt /β-catenin靶向基因的转录水平[3]。

[体内研究]

黄芩素抑制移植物抗宿主病的诱导,但不抑制小鼠体内T细胞的稳态增殖。该观察结果清楚地显示了黄芩素在体内的有效抗炎活性[2]。用黄芩素处理的大鼠受到保护,以防止心脏与体重比,脑利钠肽的血浆水平,室内隔膜厚度,左心室的心肌胶原体积的增加(分别均为P <0.05)。黄芩素的抗纤维化作用通过抑制左心室前胶原I和III的表达以及12-脂氧合酶的表达降低以及基质金属肽酶9和细胞外信号调节激酶的表达和活性降低进一步说明。黄芩素可抑制高血压大鼠的心肌纤维化[4]。

[细胞实验]

进行MTT测定以评估黄芩素对乳腺癌细胞增殖的影响。常规消化，收集MDA-MB-231细胞，然后以8×103细胞/孔的密度接种在96孔板中。孵育12-24小时后，根据实验分组，用0,20,40,60,80,100和120μM黄芩素处理细胞，然后在37℃下孵育24,48和72小时[3]。 ]。

[动物实验]

大鼠：黄芩素悬浮在1％甲基纤维素中。通过口服野生动物用黄芩素悬浮液处理大鼠。将SHR和WKY大鼠分成4组（每组n = 8）：用高剂量（200mg / kg /天）或低剂量（50mg / kg /天）组治疗12周;和高剂量或低剂量组治疗4周。 SHR和WKY大鼠的12周和4周阴性对照组（每组n = 8）接受载体，而阳性对照组（Val组，每组n = 8）接受缬沙坦（20mg / kg /天）比较[4]。小鼠：为了研究黄芩素的体内抗炎功效，使用移植物抗宿主病（GVHD）模型。将来自C57BL / 6小鼠的脾淋巴细胞与黄芩素在体外孵育（25μM，4h）并过继转移至免疫受损的Balb / c小鼠[2]。

[参考文献]

[1]. Shieh DE,et al. Antioxidant and free radical scavenging effects of baicalein, baicalin and wogonin. Anticancer Res. 2000 Sep-Oct;20(5A):2861-5.

[2]. Patwardhan RS, et al. Baicalein exhibits anti-inflammatory effects via inhibition of NF-κB transactivation. Biochem Pharmacol. 2016 May 15;108:75-89.

[3]. Ma X, et al. Baicalein suppresses metastasis of breast cancer cells by inhibiting EMT via downregulation of SATB1 and Wnt/β-catenin pathway.Drug Des Devel Ther. 2016 Apr 18;10:1419-41.

[4]. Kong EK, et al. A novel anti-fibrotic agent, baicalein, for the treatment of myocardial fibrosis in spontaneously hypertensiverats. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):175-81.


[相关活性小分子]

苯溴马隆 | 非布索坦 | 托匹司他 | 植酸 | 黄嘌呤氧化酶-IN-1

黄芩素； 黄芩苷元物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
575.9±50.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
256-271 °C(lit.)

[ 分子式 ]:
C15H10O5

[ 分子量 ]:
270.237

[ 闪点 ]:
225.3±23.6 °C

[ 精确质量 ]:
270.052826

[ PSA ]:
90.90000

[ LogP ]:
3.31

[ 外观性状 ]:
黄色结晶固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.732

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
可溶于：二甲基甲酰胺

黄芩素； 黄芩苷元MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

黄芩素； 黄芩苷元安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H315-H319-H335

[ 警示性声明 ]:
P261-P305 + P351 + P338

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2932999099

黄芩素； 黄芩苷元上下游产品

黄芩素； 黄芩苷元上游产品

黄芩素； 黄芩苷元下游产品

黄芩素； 黄芩苷元制备

1.提取黄芩根粉碎以水煮沸3次，合并提取液，滤清后加酸调节ph值为4，微热搅拌后静置，离心分离出沉淀物。沉淀物用ph值为4的水洗涤，干燥得粗制品。将粗制品在1.2mol ·L－1盐酸中沸水回流水解数小时，冷却滤去沉析物即为黄芩黄素。

黄芩素； 黄芩苷元海关

[ 海关编码 ]: 2932999099

[ 中文概述 ]:
2932999099. 其他仅含氧杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2932999099. other heterocyclic compounds with oxygen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

黄芩素； 黄芩苷元文献

A nicotinic receptor-mediated anti-inflammatory effect of the flavonoid rhamnetin in BV2 microglia.

Fitoterapia 98 , 11-21, (2014)

The alpha7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) is a potential target in neuroinflammation. Screening a plant extract library identified Solidago nemoralis as containing methyl-quercetin derivativ...

Identification and quantification of phytochemicals in nutraceutical products from green tea by UHPLC-Orbitrap-MS.

Food Chem. 173 , 607-18, (2014)

A method has been developed and validated for the simultaneous detection and quantification of phytochemicals in nutraceutical products obtained from green tea. For that purpose, ultra-high performanc...

In vitro sensitization of erythrocytes to programmed cell death following baicalein treatment.

Toxins (Basel.) 6(9) , 2771-86, (2014)

The polyphenolic flavonoid Baicalein has been shown to trigger suicidal death or apoptosis of tumor cells and is thus considered for the prevention and treatment of malignancy. Similar to apoptosis of...


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