ABT-100

ABT-100用途

ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。

ABT-100名称

[ CAS 号 ]:
450839-40-4

[ 英文名 ]:
ABT-100

[英文别名 ]:

abt-100

ABT-100生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 法呢基转移酶

[ 靶点 ]

Farnesyltransferase[1]

[体外研究]

ABT-100(0.1-100nm；7d；EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa-2、PC-3和DU-145细胞)对人癌细胞株的生长具有剂量依赖性抑制作用。也抑制菌落形成,其浓度与ABT-100抑制锚定依赖性生长的浓度相当[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：EJ-1、DLD-1、MDA-MB-231、HCT-116、MiaPaCa-2、PC-3和DU-145细胞浓度：0.1-100nm孵育时间：7d结果：人癌细胞系呈剂量依赖性生长抑制。

[体内研究]

ABT-100(6.25-12.5 mg/kg/天；皮下注射；每日；21天；C.B-17 scid雄性小鼠)治疗使小鼠的EJ-1肿瘤消退[1]。动物模型：含EJ-1细胞的C.B-17 scid雄性小鼠[1]剂量：6.25 mg/kg/天,12.5 mg/kg/天；皮下注射；每日；21天结果：C.B-17 scid雄性小鼠EJ-1肿瘤消退。

[参考文献]

[1]. Ferguson D, et al. Antitumor activity of orally bioavailable farnesyltransferase inhibitor, ABT-100, is mediated by antiproliferative, proapoptotic, and antiangiogenic effects in xenograft models. Clin Cancer Res. 2005 Apr 15;11(8):3045-54.

ABT-100物理化学性质

[ 密度 ]:
1.29g/cm3

[ 沸点 ]:
722ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₁₉F₃N₄O₃

[ 分子量 ]:
504.46000

[ 闪点 ]:
390.5ºC

[ 精确质量 ]:
504.14100

[ PSA ]:
104.09000

[ LogP ]:
5.04396

[ 外观性状 ]:
固体

[ 折射率 ]:
1.589

[ 储存条件 ]:
-20°C

ABT-100

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ABT-100生物活性

ABT-100物理化学性质

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