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NH-3

NH-3用途

NH-3是一种口服活性、可逆性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,IC50为55 nM。NH-3是选择性拟甲状腺GC-1的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的募集[1][2][3]。

NH-3名称

[ CAS 号 ]:
447415-26-1

[ 英文名 ]:
NH-3

NH-3生物活性

[ 描述 ]:

NH-3是一种口服活性、可逆性甲状腺激素受体(THR)拮抗剂,IC50为55 nM。NH-3是选择性拟甲状腺GC-1的衍生物,可抑制甲状腺激素与其受体的结合,并抑制辅因子的募集[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 甲状腺激素受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 55 nM (THR)[1]

[体内研究]

NH3(46.2-27700 nmol/kg/天；第7天)从46.2 nmol/kg/天开始适度降低心率,但在>2920 nmol/kg/天时效果消失。NH3对46.2 nmol/kg/天T3的降胆固醇作用没有影响,但在924 nmol/kg/天剂量下,它抑制心动过速和TSH抑制作用[2]。

[参考文献]

[1]. Latika Singh, et al. Chasing the Elusive Benzofuran Impurity of the THR Antagonist NH-3: Synthesis, Isotope Labeling, and Biological Activity. J Org Chem. 2016 Mar 4;81(5):1870-6.

[2]. Gary J Grover, et al. Pharmacological profile of the thyroid hormone receptor antagonist NH3 in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Jul;322(1):385-90.

[3]. Wayland Lim, et al. A thyroid hormone antagonist that inhibits thyroid hormone action in vivo. J Biol Chem. 2002 Sep 20;277(38):35664-70.

NH-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇NO₆

[ 分子量 ]:
473.52

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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