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N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺用途

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂，对 PDE7A，PDE7B，PDE4 和 PDE3 的 IC₅₀ 值分别为 0.15，12.1，62 和 490 μM。

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺名称

[ CAS 号 ]:
433695-36-4

[ 中文名 ]:
2-甲基-5-硝基-N,N-二甲基苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
BRL-50481

[中文别名 ]:

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺

[英文别名 ]:

F1084-0159
Benzenesulfonamide,N,N,2-trimethyl-5-nitro
5-Nitro-2,N,N-trimethylbenzenesulfonamide
N,N,2-Trimethyl-5-nitrobenzenesulfonamide
BRL-50481

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺生物活性

[ 描述 ]:

BRL-50481 是 PDE7 的新型选择性抑制剂,对 PDE7A,PDE7B,PDE4 和 PDE3 的 IC50 值分别为 0.15,12.1,62 和 490 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 0.15 μM (PDE7A), 12 μM (PDE7B), 62 μM (PDE4), 490 μM (PDE3)[1]

[体外研究]

BRL-50481增加cAMP含量(300μM时IBMX响应的19.1±6.2％)但效果相当差。 BRL-50481(30μM)本身不能抑制增殖,但显着增强咯利普兰的作用。 BRL-50481(30μM)对IL-15诱导的增殖没有影响,但增强了咯利普兰的抑制作用。用BRL-50481预处理(30分钟)人单核细胞本身对所有测试浓度的TNFα输出具有可忽略的(~2-10％)抑制作用。 BRL-50481还增强PGE2对LPS诱导的TNFα释放的抑制作用。 BRL-50481本身对κB依赖性转录没有显着影响(在30μM时抑制率为5.6±1.9％)并且不能增强咯利普兰的作用(最大抑制,52.9±2.7％; pIC30值为5.33±0.12)。 BRL-50481以浓度依赖性方式抑制诱导PDE7A1的单核细胞中LPS诱导的TNFα释放(在12小时时间点30μM时抑制21.7±1.6％)[2]。

[细胞实验]

如图所示，用BRL-50481处理96孔板中的MOLT-4细胞30分钟。然后通过免疫特异性ELISA测定cAMP含量。结果表示为受100μMIBMX影响的响应百分比[2]。

[参考文献]

[1]. Safavi M, et al. New methods for the discovery and synthesis of PDE7 inhibitors as new drugs for neurologicaland inflammatory disorders. Expert Opin Drug Discov. 2013 Jun;8(6):733-51.

[2]. Smith SJ, et al. Discovery of BRL 50481 [3-(N,N-dimethylsulfonamido)-4-methyl-nitrobenzene], a selective inhibitor of phosphodiesterase 7: in vitro studies in human monocytes, lung macrophages, and CD8+ T-lymphocytes. Mol Pharmacol. 2004 Dec;66(6):1679-89.

[相关活性小分子]

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺物理化学性质

[ 密度 ]:
1.334g/cm3

[ 沸点 ]:
391.1ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
73 °C

[ 分子式 ]:
C₉H₁₂N₂O₄S

[ 分子量 ]:
244.26800

[ 闪点 ]:
190.4ºC

[ 精确质量 ]:
244.05200

[ PSA ]:
91.58000

[ LogP ]:
2.75750

[ 外观性状 ]:
固体;White to Light yellow powder to crystal

[ 折射率 ]:
1.561

[ 储存条件 ]:
0-10°C;避免加热

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

N,N,2-三甲基-5-硝基苯磺酰胺文献

PDE7A1 hydrolyzes cCMP.

FEBS Lett. 588(18) , 3469-74, (2014)

The degradation and biological role of the cyclic pyrimidine nucleotide cCMP is largely elusive. We investigated nucleoside 3',5'-cyclic monophosphate (cNMP) specificity of six different recombinant p...

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