BMS-570520
BMS-570520用途
BMS-570520是一种有效的选择性CCR3拮抗剂,IC50为1.9 nM,抑制嗜酸性粒细胞趋化性,IC50为0.068 nM。与DPC168(IC50=30 nM)相比,BMS-570520对CYP2D6的抑制作用降低(IC50=1300 nM),与5-HT2a、DAT和NET相比,BMS-570520的选择性也超过100倍。BMS-570520在CCR3拮抗的小鼠模型中表现出良好的活性,在体外和体内,在小鼠鼻内eotaxin激发模式下表现出更强的效力。
BMS-570520名称
[ CAS 号 ]:
388101-58-4
[ 英文名 ]:
BMS-570520
BMS-570520生物活性
[ 描述 ]:
BMS-570520是一种有效的选择性CCR3拮抗剂,IC50为1.9 nM,抑制嗜酸性粒细胞趋化性,IC50为0.068 nM。与DPC168(IC50=30 nM)相比,BMS-570520对CYP2D6的抑制作用降低(IC50=1300 nM),与5-HT2a、DAT和NET相比,BMS-570520的选择性也超过100倍。BMS-570520在CCR3拮抗的小鼠模型中表现出良好的活性,在体外和体内,在小鼠鼻内eotaxin激发模式下表现出更强的效力。
[参考文献]
1. James R Pruitt, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 1;17(11):2992-7.
BMS-570520物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H36FN5O3S
[ 分子量 ]:
529.675
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