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JTE-013

JTE-013用途

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

JTE-013名称

[ CAS 号 ]:
383150-41-2

[ 英文名 ]:
JTE 013

[英文别名 ]:

JTE-013
HMS3269A03
S1P2 Receptor Antagonist,JTE-013
pyrazolopyridine analog

JTE-013生物活性

[ 描述 ]:

JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 17 nM (S1P2 for human) and 22 nM (S1P2 for rat)[1]

[体外研究]

JTE-013(50-200μM；1-3天)降低细胞活力[1]。JTE-013(10-1000nM；30分钟)逆转S1P诱导的Akt抑制并抑制S1P诱导的ERK活化[1]。JTE-013显示出4.2%的S1P3抑制作用,并且在浓度高达10μM时不会拮抗S1P1[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SK-N-AS细胞浓度：50,100,150,200μM孵育时间：1-3天结果：细胞活力降低。蛋白质印迹分析[1]细胞系：SK-N-AS细胞浓度：10,100,1000nM孵育时间：30分钟结果：逆转S1P诱导的Akt抑制并抑制S1P诱导的ERK活化。

[体内研究]

JTE-013(强饲法；每天30 mg/kg,连续14天)可减少肿瘤大小和肿瘤重量[1]。动物模型：6周龄雌性无胸腺NCr nu/nu裸鼠[1]剂量：30mg/kg给药：管饲法；每日连续14天结果：肿瘤大小和肿瘤重量减少。

[参考文献]

[1]. Li MH, et al. Antitumor Activity of a Novel Sphingosine-1-Phosphate 2 Antagonist, AB1, in Neuroblastoma. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Sep;354(3):261-8.

JTE-013物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉Cl₂N₇O

[ 分子量 ]:
408.285

[ 精确质量 ]:
407.102814

[ PSA ]:
96.76000

[ LogP ]:
4.42

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.697

[ 储存条件 ]:
-20℃

JTE-013MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

JTE-013安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII