菜蓟苦素

菜蓟苦素用途

Cynaropicrin 是一种倍半萜内酯,可以抑制肿瘤坏死因子 (TNF-α) 的释放,在鼠和人巨噬细胞的 IC50 值分别为 8.24 和 3.18 μM。 Cynaropicrin 也抑制软骨降解因子 (MMP13) 的增加并抑制 NF-κB 的信号传导。

菜蓟苦素名称

[ CAS 号 ]:
35730-78-0

[ 中文名 ]:
菜蓟苦素

[ 英文名 ]:
Cynaropicrin

[英文别名 ]:

cynaporicrin
cynatratoside B
cynaropicrin

菜蓟苦素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> TNF受体

研究领域 >> 癌症

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

MMP13

NF-κB

TNF-α

[体外研究]

Cynaropicrin以剂量依赖性方式强烈抑制脂多糖诱导的鼠或人巨噬细胞释放的TNF-α,IC50值分别为8.24和3.18μM。 Cynaropicrin对所有促有丝分裂信号均显示出显着的抑制作用,IC50值分别为1.20(伴刀豆球蛋白A),1.02(植物血凝素)和0.90μM(脂多糖)。 Cynaropicrin以剂量依赖方式抑制CTLL-2细胞增殖,Cynaropicrin对CTLL-2细胞生长的50％抑制浓度(IC50)为0.91μM[1]。由Cynaropicrin以浓度依赖性方式类似地抑制由TNF-α诱导的MMP13的mRNA表达增加。 Cynaropicrin以浓度依赖性方式抑制SW1353中IL-1β诱导的HIF-2αmRNA表达增加[2]。

[细胞实验]

人U937细胞在补充有10％胎牛血清的RPMI1640中培养。为了区分U937细胞，用20ng / mL的佛波醇12-肉豆蔻酸酯13-乙酸酯（PMA）处理2×10 6个细胞/ mL，持续24小时。通过洗涤除去PMA，然后使贴壁细胞恢复40小时。随后将恢复的细胞与1μg/ mL的脂多糖与Cynaropicrin和阳性对照药物一起温育6小时。收获上清液并通过ELISA试剂盒测定人TNF-α[1]。

[动物实验]

在该研究中使用雄性瑞士小鼠。将小鼠每笼最多饲养8只，并在12至12小时光暗循环下在20至24℃的常规室中饲养。给动物提供无菌水和随意食物。通过ip注射104或5x10 3血流trypomastigotes进行感染。将动物（18至21g）分成以下组（每组至少5只小鼠）：未感染（未感染和未治疗），未治疗（感染克氏锥虫但仅用载体治疗），并治疗（感染和治疗） ip用0.5至50mg / kg /天的化合物（包括Cynaropicrin）或100mg / kg /天苯并咪唑）。小鼠在感染后5天和8天（dpi）或11,12和13dpi接受0.1mL（ip）剂量为25mg / kg，每天两次（bid）[3]。

[参考文献]

[1]. Cho JY, et al. In vitro anti-inflammatory effects of cynaropicrin, a sesquiterpene lactone, from Saussurea lappa. Eur J Pharmacol. 2000 Jun 23;398(3):399-407.

[2]. Masutani T, et al. Cynaropicrin is dual regulator for both degradation factors and synthesis factors in the cartilage metabolism. Life Sci. 2016 Aug 1;158:70-7.

[3]. da Silva CF, et al. Activities of psilostachyin A and cynaropicrin against Trypanosoma cruzi in vitro and in vivo. Antimicrob Agents Chemother. 2013 Nov;57(11):5307-14.

[相关活性小分子]

菜蓟苦素物理化学性质

[ 密度 ]:
1.28g/cm3

[ 沸点 ]:
566.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₂O₆

[ 分子量 ]:
346.37400

[ 闪点 ]:
203.8ºC

[ 精确质量 ]:
346.14200

[ PSA ]:
93.06000

[ LogP ]:
1.05760

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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