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1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-甲酸

用途

(Rac)-莫西沙星((Rac)-BAY 12-8039游离碱)是盐酸莫西沙星(HY-66011)的异构体,是一种口服8-甲氧基喹诺酮类抗菌药物,用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性细菌性加重和社区获得性肺炎[1][2]。

名称

[ CAS 号 ]:
354812-41-2

[ 中文名 ]:
1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-甲酸

[ 英文名 ]:
1-cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid

[中文别名 ]:

氮位N-盐酸甲基莫西沙星

[英文别名 ]:

qc-9959

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

通过使用感染李斯特菌的骨髓源性小鼠巨噬细胞模型进行时间杀伤曲线和细胞内生长抑制实验,比较了盐酸莫西沙星 (开间12-8039)和阿莫西林的体外活性。单核细胞增多症 EGDe莫西沙星作用更加迅速,在前3.小时内开始发挥作用,并在培养24小时内实现肉汤完全灭菌。莫西沙星似乎对巨噬细胞裂解具有保护作用,因为许多细胞在孵育 24小时后仍然存活[3]

[体内研究]

莫西沙星(BAY 12-8039；12 mg/kg静脉注射；每天一次至三次；持续 7.天；白色雄性 Wistar大鼠) 每 8.小时治疗一次可延长生存期。细菌攻击后 30小时的组织培养显示,与盐水处理的动物相比,莫西沙星处理的脾脏和肺部细菌过度生长明显减少,并且没有毒性[4]

[参考文献]

[1]. Culley CM, et al. Moxifloxacin: clinical efficacy and safety. Am J Health Syst Pharm. 2001 Mar 1;58(5):379-88.

[2]. Balfour JA, et al. Moxifloxacin: a review of its clinical potential in the management of community-acquired respiratory tract infections. Drugs. 2000 Jan;59(1):115-39.

[3]. Grayo S, et al. Comparison of the in vitro efficacies of moxifloxacin and amoxicillin against Listeria monocytogenes. Antimicrob Agents Chemother. 2008 May;52(5):1697-702.

[4]. Ioannidis O, et al. Effect of moxifloxacin on survival, lipid peroxidation and inflammation in immunosuppressed rats with soft tissue infection caused by Stenotrophomonas maltophilia. Microbiol Immunol. 2014 Feb;58(2):96-102.