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Gisadenafil besylate

Gisadenafil besylate用途

Gisadenafil besylate (UK 369003-26) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。

Gisadenafil besylate名称

[ CAS 号 ]:
334827-98-4

[ 英文名 ]:
Gisadenafil besylate

[英文别名 ]:

GISADENAFIL BESYLATE
Gisadenafil besylate (USAN)
Gisadenafil besylate salt

Gisadenafil besylate生物活性

[ 描述 ]:

Gisadenafil besylate (UK 369003-26) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。

[ 靶点 ]

PDE5A:3.6 nM (IC50)

PDE1A:9.1 μM (IC50)

[体外研究]

由于一些PDE5抑制剂也可以与脑血管系统内发现的PDE1同种型相互作用,因此证实了Gisadenafil对PDE5的特异性。这用在COS-7细胞中过表达的重组PDE5A和PDE1A直接测试。Gisadenafil对PDE5A的IC50为3.6nM。相反,Gisadenafil对PDE1A的IC50为9.1μM,特异性差异约为2500倍[1]。

[体内研究]

Gisadenafil(2mg/kg；腹膜内注射；2小时；雄性Tat转基因小鼠)治疗在很大程度上恢复了Tat-tg小鼠中高碳酸血症后皮质流量的正常增加(比基线高17.5%)。Gisadenafil还可以恢复高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张,尽管它无法恢复较大(>25μm)血管的完全扩张[1]。动物模型：暴露于高碳酸血症的雄性Tat转基因(Tat-tg)小鼠(8周龄)[1]剂量：2mg/kg给药：腹膜内注射；2小时结果：Tat-tg中高碳酸血症后皮质流量的正常增加大大恢复小鼠(比基线高17.5%)。还恢复了高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张。

[参考文献]

[1]. Silva J, et al. Transient hypercapnia reveals an underlying cerebrovascular pathology in a murine model for HIV-1 associated neuroinflammation: role of NO-cGMP signaling and normalization by inhibition of cyclic nucleotide phosphodiesterase-5. J Neuroinflammation. 2012 Nov 20;9:253.

[2]. Rawson DJ, et al. The discovery of UK-369003, a novel PDE5 inhibitor with the potential for oral bioavailability and dose-proportional pharmacokinetics. Bioorg Med Chem. 2012 Jan 1;20(1):498-509.

Gisadenafil besylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₈N₇O₈S₂-

[ 分子量 ]:
677.79200

[ 精确质量 ]:
677.23000

[ PSA ]:
206.67000

[ LogP ]:
4.08600

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

Gisadenafil besylateMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

Gisadenafil besylate安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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