吉沙那非

吉沙那非用途

Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。

吉沙那非名称

[ CAS 号 ]:
334826-98-1

[ 中文名 ]:
5-[2-乙氧基-5-(4-乙基哌嗪-1-基磺酰基)吡啶-3-基]-3-乙基-2-(2-甲氧基乙基)-2,6-二氢-7H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮

[ 英文名 ]:
Gisadenafil

[英文别名 ]:

吉沙那非生物活性

[ 描述 ]:

Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性的,口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止环状鸟苷单磷酸 (cGMP) 降解。

[ 靶点 ]

PDE5A:3.6 nM (IC50)

PDE1A:9.1 μM (IC50)


[体外研究]

由于一些PDE5抑制剂也可以与脑血管系统内发现的PDE1同种型相互作用,因此证实了Gisadenafil对PDE5的特异性。这用在COS-7细胞中过表达的重组PDE5A和PDE1A直接测试。Gisadenafil对PDE5A的IC50为3.6nM。相反,Gisadenafil对PDE1A的IC50为9.1μM,特异性差异约为2500倍[1]。

[体内研究]

Gisadenafil(2mg/kg；腹膜内注射；2小时；雄性Tat转基因小鼠)治疗在很大程度上恢复了Tat-tg小鼠中高碳酸血症后皮质流量的正常增加(比基线高17.5%)。Gisadenafil还可以恢复高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张,尽管它无法恢复较大(>25μm)血管的完全扩张[1]。动物模型：暴露于高碳酸血症的雄性Tat转基因(Tat-tg)小鼠(8周龄)[1]剂量：2mg/kg给药：腹膜内注射；2小时结果：Tat-tg中高碳酸血症后皮质流量的正常增加大大恢复小鼠(比基线高17.5%)。还恢复了高碳酸血症后小(<25μm)小动脉的扩张。

[参考文献]

[1]. Silva J, et al. Transient hypercapnia reveals an underlying cerebrovascular pathology in a murine model for HIV-1 associated neuroinflammation: role of NO-cGMP signaling and normalization by inhibition of cyclic nucleotide phosphodiesterase-5. J Neuroinflammation. 2012 Nov 20;9:253.

[2]. Rawson DJ, et al. The discovery of UK-369003, a novel PDE5 inhibitor with the potential for oral bioavailability and dose-proportional pharmacokinetics. Bioorg Med Chem. 2012 Jan 1;20(1):498-509.

吉沙那非物理化学性质

[ 密度 ]:
1.41

[ 沸点 ]:
701.3±70.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C23H33N7O5S

[ 分子量 ]:
519.61700

[ 精确质量 ]:
519.22600

[ PSA ]:
143.92000

[ LogP ]:
2.07190

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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