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inS3-54A18

inS3-54A18用途

inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。

inS3-54A18名称

[ CAS 号 ]:
328998-53-4

[ 中文名 ]:
inS3-54A18

[ 英文名 ]:
inS3-54A18

[英文别名 ]:

inS3-54A18生物活性

[ 描述 ]:

inS3-54A18 是有一种有效的 STAT3 抑制剂,具有抗癌作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

STAT3

[体外研究]

inS3-54A18(5μM)分别使A549和MDA-MB-231细胞的伤口愈合减少至64％和76％。 inS3-54A18在10μM时进一步将愈合率分别降低至47％和39％。 inS3-54A18抑制STAT3下游靶基因的表达和STAT3与其内源靶序列的结合。 inS3-54A18不影响组成型或IL-6诱导的STAT3激活(Tyr705磷酸化),但抑制STAT3靶基因(survivin)的表达[1]。

[体内研究]

inS3-54A18(200 mg/kg,po)在A549细胞的小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长,转移和STAT3靶基因的表达[1]。

[动物实验]

简言之，将5×106个A549细胞皮下注射到5-6周龄雄性NOD / SCID小鼠的侧腹中。当肿瘤体积达到约50.0mm3时，使用在线程序将小鼠随机分成两组（6只/组），其中一组用制剂载体对照处理，另一组用A18以200mg / kg处理，口服给药2-3次一周为期4周。每组中的一只小鼠在研究期间死亡并被消除。每周两次测量每组中剩余的五只小鼠的肿瘤体积和体重而不致盲。在植入后第35天，对小鼠实施安乐死并收获肿瘤组织并称重。还进行尸体剖检以确定心脏，肺，肾，肝和脾的变化。

[参考文献]

[1]. Huang W, et al. Small-molecule inhibitors targeting the DNA-binding domain of STAT3 suppress tumor growth, metastasis and STAT3 target gene expression in vivo. Oncogene. 2016 Feb 11;35(6):783-92

[相关活性小分子]

inS3-54A18物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
630.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₆ClNO₂

[ 分子量 ]:
373.832

[ 闪点 ]:
335.1±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
373.086945

[ LogP ]:
5.37

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.718

[ 储存条件 ]:
2-8℃

inS3-54A18

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inS3-54A18名称

inS3-54A18生物活性

inS3-54A18物理化学性质

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