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氟甲沙朵

氟甲沙朵用途

Flumexadol 是一种口服活性非麻醉镇痛药。Flumexadol 是一种选择性和亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,对于 Flumexadol 的 (+)-对映体,Ki 为 25 nM,选择性是 5-HT2A 受体的 40 倍。

氟甲沙朵名称

[ CAS 号 ]:
30914-89-7

[ 中文名 ]:
氟甲沙朵

[ 英文名 ]:
Flumexadol

[英文别名 ]:

1841CERM
Flumexadolum [INN-Latin]
2-(3-(Trifluoromethyl)phenyl)morpholine
2-(3-Trifluormethylphenyl)-1,4-tetrahydro-oxazin
CERM-1841
Flumexadol

氟甲沙朵生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体

[ 靶点 ]

5-HT2C Receptor:25 nM (Ki)

[体内研究]

在给大鼠和狗注射14C氟哌啶醇(CERM1841)后,14C会在尿液中排出。狗粪便中14C的清除率明显高于大鼠。结合代谢物,主要是葡萄糖醛酸苷,占两种尿放射性的大部分。生物转化产物主要是酸,其次是大量的碱性代谢产物,中性物质很少。大鼠尿中主要代谢产物为3-三氟甲基苯甲酸和3-三氟甲基尿酸。在狗体内,除了苯甲酸及其共轭物外,还有3-三氟甲基扁桃酸。在这两种药物的尿液中鉴定出的基本产物是未改变的药物和1-氨基-2-羟基-2-(3-三氟甲基苯基)乙烷,第一种占优势[3]。

[参考文献]

[1]. Hache J, et al. The pharmacology of 1841 CERM, a new analgesic. Arzneimittelforschung. 1978;28(4):642-5.

[2]. Nilsson BM. 5-Hydroxytryptamine 2C (5-HT2C) receptor agonists as potential antiobesity agents. J Med Chem. 2006 Jul 13;49(14):4023-34.

[3]. Kucharczyk N, et al. Metabolites of 2-(3-trifluoromethylphenyl)tetrahydro-1,4-oxazine (CERM) 1841) in rats and dogs. Xenobiotica. 1979 Nov;9(11):703-11.

氟甲沙朵物理化学性质

[ 密度 ]:
1.209g/cm3

[ 沸点 ]:
271.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₂F₃NO

[ 分子量 ]:
231.21400

[ 闪点 ]:
118ºC

[ 精确质量 ]:
231.08700

[ PSA ]:
21.26000

[ LogP ]:
2.69510

[ 折射率 ]:
1.464

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

氟甲沙朵毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: RP6435250

CHEMICAL NAME :: 1,4-Oxazine, tetrahydro-2-(alpha,alpha,alpha-trifluoro-m-tolyl)-

CAS REGISTRY NUMBER :: 30914-89-7

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C11-H12-F3-N-O

MOLECULAR WEIGHT :: 231.24

WISWESSER LINE NOTATION :: T6M DOTJ CR CXFFF

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - rat

DOSE/DURATION :: 271 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 28,642,1978

TYPE OF TEST :: LD50 - Lethal dose, 50 percent kill

ROUTE OF EXPOSURE :: Oral

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 495 mg/kg

TOXIC EFFECTS :: Details of toxic effects not reported other than lethal dose value

REFERENCE :: ARZNAD Arzneimittel-Forschung. Drug Research. (Editio Cantor Verlag, Postfach 1255, W-7960 Aulendorf, Fed. Rep. Ger.) V.1- 1951- Volume(issue)/page/year: 28,642,1978

氟甲沙朵安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
C

[ 海关编码 ]:
2934999090

氟甲沙朵合成路线

详细合成路线

氟甲沙朵上下游产品

氟甲沙朵上游产品

氟甲沙朵下游产品

氟甲沙朵海关

[ 海关编码 ]: 2934999090

[ 中文概述 ]:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%