SB-435495 ditartrate

SB-435495 ditartrate用途

SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

SB-435495 ditartrate名称

[ CAS 号 ]:
304694-43-7

[ 英文名 ]:
SB-435495 ditartrate

SB-435495 ditartrate生物活性

[ 描述 ]:

SB-435495二酒石酸盐是一种强效、选择性、可逆、非共价和口服活性的Lp-PLA2抑制剂,IC50为0.06nM[1][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Lp-PLA2:0.06 nM (IC50)


[体外研究]

SB-435495双酒石酸盐抑制 密码450 3A4的 IC50为 10μ膜通透性为 0.017厘米/小时[1]SB-435495(5μM；24小时)酒石酸盐显著抑制 Lp-PLA2型蛋白的表达,同时提高 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中 AMPKα和磷酸化-AMPKα(T172)的表达水平[2] SB-435495(5μM；24-72小时)酒石酸盐在 氧化低密度脂蛋白暴露 人脐静脉内皮细胞中显著增加细胞活力和 没有表达,显著降低 ET-1型表达[2] Western Blot分析[2]细胞系：oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度：5μM孵育时间：24小时结果：Lp-PLA2蛋白的表达受到显著抑制。增加AMPKα和磷酸化AMPKα的表达水平(T172)。细胞活力测定[2]细胞系：oxLDL暴露的人脐静脉内皮细胞浓度：5μM孵育时间：24、48和72小时结果：细胞活力显著增加。

[体内研究]

SB-435495(10 mg/kg；口服；一次)二酒石酸盐抑制 WHHL公司兔血浆 Lp-PLA2[1]SB-435495(10 mg/kg；腹腔注射；每天28天)双酒石酸盐在 链脲佐菌素(HY-13753)糖尿病褐挪威大鼠中有效抑制血视网膜屏障 (BRB)的破坏[3] 动物模型：WHHL兔[1]剂量：10 mg/kg给药：口服,一次结果：抑制了WHHL兔的血浆Lp-PLA2。

[参考文献]

[1]. Blackie JA, et al. The discovery of SB-435495. A potent, orally active inhibitor of lipoprotein-associated phospholipase A(2) for evaluation in man. Bioorg Med Chem Lett. 2002 Sep 16;12(18):2603-6.  

[2]. Yang L, et al. AMP-activated protein kinase mediates the effects of lipoprotein-associated phospholipase A2 on endothelial dysfunction in atherosclerosis. Exp Ther Med. 2017 Apr;13(4):1622-1629.  

[3]. Canning P, et al. Lipoprotein-associated phospholipase A2 (Lp-PLA2) as a therapeutic target to prevent retinal vasopermeability during diabetes. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7213-8.  

SB-435495 ditartrate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C46H52F4N6O14S

[ 分子量 ]:
1021.00

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