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(±)-BAY 41-4109

(±)-BAY 41-4109用途

BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂，IC₅₀值为53 nM。

(±)-BAY 41-4109名称

[ CAS 号 ]:
298708-79-9

[ 中文名 ]:
海湾41-4109外消旋

[ 英文名 ]:
Bay 41-4109 (racemate)

[英文别名 ]:

Bay 41-4109 (racemate)

(±)-BAY 41-4109生物活性

[ 描述 ]:

BAY 41-4109 racemate是BAY 41-4109的消旋体。BAY 41-4109是人乙型肝炎病毒HBV的有效抑制剂,IC50值为53 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HBV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 53 nM (HBV)[1]

[体外研究]

BAY 41-4109能够在体外加速和误导衣壳组装。预先形成的衣壳由BAY 41-4109稳定,达到每两个二聚体一个抑制剂分子的比例[2]。 BAY 41-4109在抑制HBV DNA释放和细胞质HBcAg水平方面同样有效,HepG2.2.15细胞的IC50分别为32.6和132 nM。 HBV DNA和HBcAg以剂量依赖性方式受到抑制,表明抗HBV机制与HBcAg抑制率有关并且依赖于HBcAg抑制率[3]。

[体内研究]

BAY 41-4109剂量依赖性地减少肝脏和血浆中的病毒DNA,其效力与3TC相当。 BAY 41-4109减少HBV转基因小鼠肝脏中的乙型肝炎病毒核心抗原(HBcAg)。小鼠的药代动力学研究显示,大鼠和狗的吸收迅速,生物利用度为30％,血浆浓度与剂量成正比[1] .BAY41-4109通过靶向病毒衣壳的机制抑制体内病毒的产生[2]。 ]。

[细胞实验]

通过MTT比色法评估细胞代谢。将HepG2.2.15细胞以每孔2×103个细胞的密度接种在96孔板中。在用不同浓度的每种抗病毒化合物处理8天后，向每个孔中加入20μLMTT溶液（5g / L）并在37℃下孵育4小时。接下来，添加150μLDMSO并搅拌10分钟以溶解晶体。通过使用ELISA读数器在490nm处记录吸光度值。使用曲线回归方程[3]计算MTT值。

[动物实验]

小鼠：HBV转基因小鼠用于该研究。将化合物（BAY 41-4109）配制成0.5％Tylose中的悬浮液，并以口服给予小鼠两次/天，持续28天。 0.5％Tylose用作安慰剂。最后一次处理后6小时，处死动物并取出肝脏并立即冷冻用于后续分析。通过麻醉动物的心脏穿刺获得血液[1]。

[参考文献]

[1]. Weber O, et al. Inhibition of human hepatitis B virus (HBV) by a novel non-nucleosidic compound in a transgenic mouse model. Antiviral Res. 2002 May;54(2):69-78.

[2]. Stray SJ, et al. BAY 41-4109 has multiple effects on Hepatitis B virus capsid assembly. J Mol Recognit. 2006 Nov-Dec;19(6):542-8.

[3]. Wu GY, et al. Inhibition of hepatitis B virus replication by Bay 41-4109 and its association with nucleocapsid disassembly. J Chemother. 2008 Aug;20(4):458-67.

[相关活性小分子]