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L-685458

L-685458用途

L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。

L-685458名称

[ CAS 号 ]:
292632-98-5

[ 中文名 ]:
L-685458

[ 英文名 ]:
L-685,458

[英文别名 ]:

L-685458生物活性

[ 描述 ]:

L-685458是一种有效的淀粉样β蛋白前体γ分泌酶抑制剂, IC50为17 nM,比作用于其他天冬氨酰蛋白酶选择性高50-100倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> γ分泌酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> γ分泌酶
研究领域 >> 神经疾病

[参考文献]

[1]. Shearman MS, et al. L-685,458, an aspartyl protease transition state mimic, is a potent inhibitor of amyloid beta-protein precursor gamma-secretase activity. Biochemistry. 2000 Aug 1;39(30):8698-8704.

[2]. Zhang P, et al. Biological significance and therapeutic implication of resveratrol-inhibited Wnt, Notch and STAT3 signaling in cervical cancer cells. Genes Cancer. 2014 May;5(5-6):154-164.

[3]. Jeon JH, et al. Glucosamine-induced OGT activation mediates glucose production through cleaved Notch1 and FoxO1, which coordinately contributed to the regulation of maintenance of self-renewal in mouse embryonic stem cells. Stem Cells Dev. 2014 Sep 1;23(1


[相关活性小分子]

DAPT (GSI-IX) | N1-[(7S)-6,7-二氢-6-氧代-5H-二苯并[B,D]氮杂卓-7-基]-2,2-二甲基-N3-(2,2,3,3,3-五氟丙基)丙二酰胺 | γ-分泌酶抑制剂 | Nirogacestat | (aS)-N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-甲基-6-氧代-5H-二苯并[b,d]氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-3,5-二氟-alpha-羟基苯乙酰胺 | 盐霉素 | 塞来西布 | 司马西特 | Z-岛-亮氨酸醛 | (E)-1-[(1S)-1-(4-氟苯基)乙基]-3-[3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-YL)亚苄基]哌啶-2-酮 | γ-分泌酶调节剂1 | NGP555 | 2-((1R)-1-(((4-氯苯基)磺酰基)(2,5-二氟苯基)氨基)乙基)-5-氟苯丁酸 | γ-分泌酶调节剂3 | Itanapraced

L-685458物理化学性质

[ 分子式 ]:
C39H52N4O6

[ 分子量 ]:
672.85300

[ 精确质量 ]:
672.38900

[ PSA ]:
159.85000

[ LogP ]:
6.34900

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

L-685458MSDS

L-685458安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 安全声明 (欧洲) ]:
22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

L-685458文献

RAGE inhibition in microglia prevents ischemia-dependent synaptic dysfunction in an amyloid-enriched environment.

J. Neurosci. 34(26) , 8749-60, (2014)

Ischemia is known to increase the deleterious effect of β-amyloid (Aβ), contributing to early cognitive impairment in Alzheimer's disease. Here, we investigated whether transient ischemia may function...

Suppression of Notch signaling in the neonatal mouse ovary decreases primordial follicle formation.

Endocrinology 150 , 1014-24, (2009)

Notch signaling directs cell fate during embryogenesis by influencing cell proliferation, differentiation, and apoptosis. Notch genes are expressed in the adult mouse ovary, and roles for Notch in reg...

L-685,458, an aspartyl protease transition state mimic, is a potent inhibitor of amyloid beta-protein precursor gamma-secretase activity.

Biochemistry 39 , 8698, (2000)

Progressive cerebral amyloid beta-protein (A beta) deposition is believed to play a central role in the pathogenesis of Alzheimer's disease (AD). Elevated levels of A beta(42) peptide formation have b...


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