ER degrader 5

ER degrader 5用途

ER降解剂5是一种强效的雌激素受体(ER)降解剂。ER降解剂5表现出抗增殖活性。ER降解剂5可用于癌症的研究[1]。

ER degrader 5名称

[ CAS 号 ]:
2913192-47-7

[ 英文名 ]:
ER degrader 5

ER degrader 5生物活性

[ 描述 ]:

ER降解剂5是一种强效的雌激素受体(ER)降解剂。ER降解剂5表现出抗增殖活性。ER降解剂5可用于癌症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

ER降解剂5(化合物27d)(5天)抑制 MCF-7型细胞的增殖,IC50值为 55纳米[1]ER降解器5阻断 MCF-7型细胞 G0/G1期细胞周期[1] ER降解剂5(1 nM-10μM；24小时)降解 MCF-7型细胞中的雌激素受体 (ER)[1]ER降解器5(1-10μM；24小时)显着降低 MCF-7型细胞中GREB1、PGR基因和 TFF1型的表达水平[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1,10,100,1000,10000 nM培养时间：24小时结果：ER以剂量依赖的方式降解。实时qPCR[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1,5,10μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖的方式降低GREB1、PGR和TFF1的表达水平。

[体内研究]

ER降解剂5(化合物27d)(30mg/kg；每天腹腔注射30天)显着抑制 MCF-7型异种移植模型中的肿瘤生长[1] ER降解剂5(3 mg/kg；静脉注射)的半衰期为 1.23小时,Cmax(最大值)为 4497 ng/mL[1]ER降解剂5(30 mg/kg；口服)产生 62.9%的口服生物利用度[1] 动物模型：注射MCF-7细胞的雌性裸鼠[1]剂量：30 mg/kg给药：每天I.p.,持续30天结果：抑制肿瘤生长,未观察到显著的体重减轻。

[参考文献]

[1]. Lu Y, et, al. Design, synthesis and biological evaluation of fluorinated selective estrogen receptor degraders (FSERDs) --- A promising strategy for advanced ER positive breast cancer. Eur J Med Chem. 2023 May 5;253:115324.  

ER degrader 5物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H18F2O4S

[ 分子量 ]:
464.48

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