MAO-B-IN-22

MAO-B-IN-22用途

MAO-B-IN-22(化合物6h)是一种有效的MAO-B抑制剂,其IC50为0.014μM。MAO-B-IN-22具有较高的抗氧化活性、良好的金属螯合能力、适当的血脑屏障通透性和显著的神经保护作用[1]。

MAO-B-IN-22名称

[ CAS 号 ]:
2902600-76-2

[ 英文名 ]:
MAO-B-IN-22

MAO-B-IN-22生物活性

[ 描述 ]:

MAO-B-IN-22(化合物6h)是一种有效的MAO-B抑制剂,其IC50为0.014μM。MAO-B-IN-22具有较高的抗氧化活性、良好的金属螯合能力、适当的血脑屏障通透性和显著的神经保护作用[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> 单胺氧化酶
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

MAO-B-IN-22(化合物6h)(2.5-50μM,24小时)可以剂量依赖性的保护过氧化氢诱导的氧化损伤,提高细胞活力[1] MAO-B-IN-22(化合物6h)(0.5-10μM,24小时)可以剂量依赖性的降低 脂多糖诱导的 没有产生,具有抗神经炎症活性[1] 细胞活力测定[1]细胞系：PC-12细胞浓度：2.5μM,10.0μM,50.0μM孵育时间：24小时结果：在2.5μM、10.0μM和50.0μM剂量下,细胞活力分别提高到对照值的59.8%、69.6%和77.2%。Western Blot分析[1]细胞系：BV-2细胞浓度：0.5μM,2.5μM,10.0μM孵育时间：24小时结果：在0.5μM、2.5μM和10.0μM浓度下,LPS诱导的NO产生分别显著减少13.5%、28.0%和76.1%。抑制脂多糖诱导的ROS释放,在2.5μM和10.0μM浓度下,抑制率分别为21.2%和99.0%。显著抑制IκBα向p-IκB a的磷酸化,并抑制p65从细胞质向细胞核的易位。

[体内研究]

MAO-B-IN-22(化合物6h)(53.5mg/kg,经口灌胃,每天一次,持续3周)可以通过抑制 毛-B增加多巴胺能神经递质水平和减少 玫瑰红引起的氧化损伤水平来减轻小鼠的运动损伤,可以减轻 MPTP程序治疗小鼠的运动障碍,并可能改善体内 局部放电的症状[1] 动物模型：C57BL/6C小鼠[1]剂量：53.5 mg/kg给药：灌胃,每天一次,持续3周结果：牵引试验得分显著提高,BWT次数、T转次数和T总数减少。恢复DA水平并降低MDA水平。

[参考文献]

[1]. Zhongcheng Cao, et al. Discovery of novel 2-hydroxyl-4-benzyloxybenzyl aniline derivatives as potential multifunctional agents for the treatment of Parkinson's disease. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115142.   

MAO-B-IN-22物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H18FNO2

[ 分子量 ]:
323.36

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