PDK-IN-1

PDK-IN-1用途

PDK-IN-1(化合物7o)是丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂。PDK-IN-1显示PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。PDK-IN-1靶向PDH/PDK轴,从而有效地减少肿瘤质量[1]。

PDK-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2897696-10-3

[ 英文名 ]:
PDK-IN-1

PDK-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

PDK-IN-1(化合物7o)是丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂。PDK-IN-1显示PDK1和HSP90的IC50值分别为0.03和0.1μM。PDK-IN-1靶向PDH/PDK轴,从而有效地减少肿瘤质量[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> PDHK
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

[ 靶点 ]

IC50: 0.03 ± 0.005 μM (PDK1); 0.1 μM (HSP90)[1]


[体外研究]

PDK-IN-1(化合物7o)对 PSN-1型和 BxPC-3型胰腺细胞系显示出 2天细胞毒活性,IC50值分别为 0.1±0.04和 1.0±0.2μMPDK-IN-1型还显示出 三维细胞毒活性,IC50值分别为 3.3±0.2和 11.9±1.1微米[1]

[体内研究]

PDK-IN-1(化合物7o)(20mg/kg腹腔注射,每天一次) 在减少肿瘤质量方面比顺铂 (HY-17394)略微更有效[1] PDK-IN-1型显著降低 刘易斯肺癌 (LLC)小鼠的 偏微分方程磷酸化[1] 动物模型：携带LLC的C57BL小鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：IP,每日,第7-14天结果：比顺铂(HY-17394)减少更多的肿瘤质量(化合物7o和顺铂的肿瘤抑制率分别为86%和84%)。诱导的体重减轻远低于顺铂(HY-17394)和吉西他滨(HY-17026)诱导的体重减少。

[参考文献]

[1]. Pecoraro C, et al. 1,2,4-Amino-triazine derivatives as pyruvate dehydrogenase kinase inhibitors: Synthesis and pharmacological evaluation. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115134.  

PDK-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H16BrN7O

[ 分子量 ]:
450.29

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