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E7820

E7820用途

E7820 是一种血管生成抑制剂，能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性，整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。

E7820名称

[ CAS 号 ]:
289483-69-8

[ 中文名 ]:
E7820

[ 英文名 ]:
E 7820

[英文别名 ]:

e7820

E7820生物活性

[ 描述 ]:

E7820 是一种血管生成抑制剂,能够抑制整合素蛋白 a2 (integrin a2) 的活性,整合素蛋白 a2 是内皮细胞中的细胞粘附分子。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞骨架 >> Integrin

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

E7820处理抑制bFGF和VEGF在无血清培养基中诱导的HUVEC增殖,IC50值分别为0.10和0.081μg/ mL。在该测定中,E7820还抑制bFGF和VEGF驱动的HUVEC管形成。 IC50值分别为0.20和0.24μg/ mL [3]。

[体内研究]

含有厄洛替尼的E7820(50mg/kg)在三种异种移植物模型中具有显着的协同抗肿瘤作用,没有严重的体重减轻。 E7820(50 mg/kg)和厄洛替尼降低MVD并增强肿瘤相关内皮细胞的凋亡,抑制肿瘤细胞增殖和增强细胞凋亡,并通过激活人NSCLC异种移植物的内在和外在凋亡途径来增强细胞增殖和凋亡的抑制模型[1]。 E7820在肿瘤生长和α2-整联蛋白表达实验中显示50,100和200mg/kg剂量的抗肿瘤活性[2]。 E7820(50,100和200mg/kg)在所有sc异种移植模型中以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 E7820完全抑制LoVo肿瘤细胞的sc肿瘤生长,并且还以100和200mg/kg的剂量对KP-1肿瘤细胞的肿瘤质量进行消退[3]。

[细胞实验]

将肿瘤细胞以1至2×10 5个细胞/孔接种在96孔板上的0.1mL含10％胎牛血清的RPMI 1640中。 24小时后，将E7820或载体加入到一式两份的细胞培养物中，并在加入E7820后2或3天，通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基） - 测量存活细胞的比例。 2,5-二苯基四唑溴化物测定。所有实验至少一式两份进行并重复两次。

[动物实验]

将A549，H1975和H1650细胞皮下接种到9周龄雌性裸鼠中。接种后约10天，每天口服两次E7820（25和50mg / kg），并且每天一次口服厄洛替尼（60mg / kg），持续3周。通过使用先前描述的公式计算肿瘤体积（TV）和相对TV（RTV）。通过使用双向anova分析对RTV的组合效应。

[参考文献]

[1]. Ito K, et al. Enhanced anti-angiogenic effect of E7820 in combination with erlotinib in epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor-resistant non-small-cell lung cancer xenograft models. Cancer Sci. 2014 Aug;105(8):1023-31.

[2]. Keizer RJ, et al. Evaluation of α2-integrin expression as a biomarker for tumor growth inhibition for the investigational integrin inhibitor E7820 in preclinical and clinical studies. AAPS J. 2011 Jun;13(2):230-9.

[3]. Semba T, et al. An angiogenesis inhibitor E7820 shows broad-spectrum tumor growth inhibition in a xenograft model: possible value of integrin alpha2 on platelets as a biological marker. Clin Cancer Res. 2004 Feb 15;10(4):1430-8.

[相关活性小分子]

E7820物理化学性质

[ 密度 ]:
1.48g/cm3

[ 沸点 ]:
626.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₂N₄O₂S

[ 分子量 ]:
336.36800

[ 闪点 ]:
332.5ºC

[ 精确质量 ]:
336.06800

[ PSA ]:
117.92000

[ LogP ]:
4.17426

[ 蒸汽压 ]:
1.34E-15mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.719

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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