(Rac)-ErSO-DFP

(Rac)-ErSO-DFP用途

(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。

(Rac)-ErSO-DFP名称

[ CAS 号 ]:
2768139-73-5

[ 英文名 ]:
(Rac)-ErSO-DFP

(Rac)-ErSO-DFP生物活性

[ 描述 ]:

(Rac)-ErSO-DFP是ErSO-DFP的衍生物和选择性小分子Erα生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP通过过度激活ERα依赖性a-UPR(摘自专利WO2022087234A1)[1]来对抗ERα+乳腺癌(包括耐药肿瘤)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 35 nM (MCF-7 cells)[1].


[体外研究]

(Rac)-ErSO-DFP(化合物2)(0.001-1µM；24小时)在MCF-7细胞中保持有效的抗癌活性,IC50为35 nM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：0.001-1µM孵育时间：24小时结果：显示出持续的抗癌活性,IC50为35 nM。

[体内研究]

(Rac)-ErSO-DFP(化合物2)(5mg/kg；静脉注射；3xq.wk.)在低剂量下显示出抗ERα+乳腺癌的持续活性[1]。动物模型：去卵巢Nu/J小鼠(MCF-7原位肿瘤模型)[1]。剂量：5mg/kg给药：静脉注射；每周一次,共3次。结果：在ERα+乳腺癌小鼠模型中维持了MCF-7肿瘤消退的能力。

[参考文献]

[1]. Hergenrother, et al. Enzyme-activating compounds and compositions. Patent WO2022087234A1.

(Rac)-ErSO-DFP物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17F5N2O2

[ 分子量 ]:
412.35

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