CYP4Z1-IN-1

CYP4Z1-IN-1用途

CYP4Z1-IN-1(化合物7c)是一种有效的CYP4Z1抑制剂,IC50为41.8nM。CYP4Z1-IN-1在体外和体内以浓度依赖的方式降低乳腺CSCs干细胞标志物、球体形成和转移能力以及肿瘤起始能力的表达[1]。

CYP4Z1-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2760611-38-7

[ 英文名 ]:
CYP4Z1-IN-1

CYP4Z1-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

[ 靶点 ]

CYP4Z1:41.8 ± 1.4 nM (IC50)

CYP4F11:291.3 ± 46 nM (IC50)

CYP4F12:1598.3 ± 5 nM (IC50)

CYP2D6:>10 000 nM (IC50)

CYP2C9:>10 000 nM (IC50)

CYP3A4:>10 000 nM (IC50)

[体外研究]

CYP4Z1-IN-1(化合物7c)显示出对乳腺计算机辅助控制(癌症干细胞)的抗增殖活性,国际50为 483±2.5 nM[1]CYP4Z1-IN-1(0.8-51.2μM,24小时)抑制乳腺癌细胞中干细胞标记物 (P-gp,Oct3/4,Nanog,ALDH1A1,和 Sox2)的表达[1]。 CYP4Z1-IN-1(0.8-51.2μM,24-48小时)可减弱乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：MCF-7和MDA-MB-231细胞浓度：0.8μM、3.2μM、12.8μM、51.2μM培养时间：24小时结果：以浓度依赖性方式显著抑制MCF-7细胞中干细胞标志物(P-gp、Oct3/4、Nanog、ALDH1A1和Sox2)的蛋白表达。

[体内研究]

CYP4Z1-IN-1(化合物7c)(2000 mg/kg口服,连续 7.天)对小鼠没有明显的毒性和体重减轻[1]。 CYP4Z1-IN-1(12.8μM,72小时处理MCF-7和MDA-MB-231细胞然后细胞皮下植入小鼠腹股沟乳腺) 可阻断乳腺癌细胞的肿瘤启动能力[1]。动物模型：小鼠[1]剂量：2000 mg/kg给药：口服,7天结果：显示化合物7c相当安全；未观察到明显的毒性和体重减轻。动物模型：BALB/c裸鼠(3-4周龄,雌性)[1]剂量：12.8μM给药：MCF-7和MDA-MB-231细胞用7c(12.8μM)预处理72 h,然后植入小鼠腹股沟乳腺皮下。结果：阻断了乳腺癌症细胞的致瘤能力。

[参考文献]

[1]. Yuan Y, et al. Identification of a Novel Potent CYP4Z1 Inhibitor Attenuating the Stemness of Breast Cancer Cells through Lead Optimization. J Med Chem. 2022 Dec 8;65(23):15749-15769.

CYP4Z1-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₈N₂O₃

[ 分子量 ]:
250.29

CYP4Z1-IN-1

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CYP4Z1-IN-1名称

CYP4Z1-IN-1生物活性

CYP4Z1-IN-1物理化学性质

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