FGFR-IN-11

FGFR-IN-11用途

FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。

FGFR-IN-11名称

[ CAS 号 ]:
2658488-68-5

[ 英文名 ]:
FGFR-IN-11

FGFR-IN-11生物活性

[ 描述 ]:

FGFR-IN-11(化合物I-5)是一种口服活性共价FGFR抑制剂,其IC50值分别为9.9 nM(FGFR1)、3.1 nM(FGFR2)、16 nM(rgFR3)和1.8 nM(FR4)。FGFR-IN-11以纳摩尔活性抑制多发性癌症细胞增殖。FGFR-IN-11在异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

[ 靶点 ]

FGFR1:9.9 nM (IC50)

FGFR2:3.1 nM (IC50)

FGFR3:16 nM (IC50)

FGFR4:1.8 nM (IC50)


[体外研究]

FGFR-IN-11(0.3 nM-20μM,72小时)以纳摩尔活性抑制多种癌细胞生长[1] 细胞活力测定[1]细胞系：NCI-H1581、SNU16、Huh-7、Hep3B浓度：0.3 nM-20μM培养时间：72小时结果：抑制细胞生长,IC50值小于2 nM(NCI-H1583和SNU16)、15.63 nM(Huh-7)和52.6 nM(Hep3B)。

[体内研究]

FGFR-IN-11(60mg/kg口服, 每天一次, 21天) 在雌性裸鼠的 Huh-7或 NCI-H1581异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长并且不影响小鼠体重。[1] 动物模型：雌性裸鼠Huh-7异种移植物模型[1]剂量：15、30、60 mg/kg给药：口服给药(p.o.)结果：60 mg/kg剂量抑制肿瘤生长88.2%,体重无显著变化。动物模型：NCI-H1581雌性裸鼠异种移植物模型[1]剂量：60 mg/kg给药：口服给药(口服)结果：抑制肿瘤生长67%,体重无显著变化。

[参考文献]

[1]. Hu S, et al. Discovery and Structural Optimization of Novel Quinolone Derivatives as Potent Irreversible Pan-Fibroblast Growth Factor Receptor Inhibitors for Treating Solid Tumors. J Med Chem. 2023 Jul 13;66(13):8858-8875.  

FGFR-IN-11物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H29ClN4O4

[ 分子量 ]:
521.01

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