Progranulin modulator-1

Progranulin modulator-1用途

前列素调节剂-1(化合物60)是前列素(PGRN)分泌的口服活性增强剂。Progranulin调节剂-1增强BV-2细胞增加PGRN水平的效力,对hERG具有抑制作用,细胞毒性低,PGRN EC50和hERG IC50分别为83和3100 nM[1]。

Progranulin modulator-1名称

[ CAS 号 ]:
2641013-11-6

[ 英文名 ]:
Progranulin modulator-1

Progranulin modulator-1生物活性

[ 描述 ]:

前列素调节剂-1(化合物60)是前列素(PGRN)分泌的口服活性增强剂。Progranulin调节剂-1增强BV-2细胞增加PGRN水平的效力,对hERG具有抑制作用,细胞毒性低,PGRN EC50和hERG IC50分别为83和3100 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

EC50: 83 nM (PGRN); IC50: 3100 nM (hERG)


[体外研究]

Progranulin调节剂-1(化合物60)的流出率 (ER)值 <2.表明不是 MDR的底物,并显示具有高脑组织结合力和最高的代谢稳定性[1]

[体内研究]

Progranulin调节剂-1(化合物60)(静脉注射：1mg/kg,口服：10mg/kg)具有良好的小鼠 PK图谱,具有较高的生物利用度和半衰期,口服利用度能达到 99%显示 Kpuu>1表明在用药后 8.小时内大脑中的富集度非常高,用相对较低的 Progranulin调节剂-1的剂量就能达到调节作用[1]

[参考文献]

[1]. Peng X, et al. Discovery of oxazoline enhancers of cellular progranulin release. Bioorg Med Chem Lett. 2023 Jan 15;80:129048.  

Progranulin modulator-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H21F2N3O

[ 分子量 ]:
369.41

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