SG2057

SG2057用途

SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。

SG2057名称

[ CAS 号 ]:
260417-62-7

[ 英文名 ]:
SG2057

[英文别名 ]:

SG2057生物活性

[ 描述 ]:

SG2057(DRG16)是一种PBD二聚体,含有一个戊基二氧基连接,该连接选择性地结合形成DNA链间和链内交联加合物的DNA小凹槽中的序列。SG2057是一种高活性抗肿瘤剂[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC细胞毒素
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂

[ 靶点 ]

Pyrrolobenzodiazepines


[体外研究]

SG2057标准对一组人类肿瘤细胞系具有多重差异体外细胞毒性,平均 吉50为 212 pMSG2057标准可高效地在细胞中产生 脱氧核糖核酸链间交联,这种交联快速形成并持续 48小时[1]。

[体内研究]

SG2057(5-60μg/kg静脉注射)在人肿瘤异种移植模型中表现出剂量依赖性抗肿瘤活性[1]。 动物模型：注射SKOV-3细胞的雌性NCr裸鼠[1]剂量：5μg/kg、10μg/kg、20μg/kg、30μg/kg、40μg/kg、50μg/kg、60μg/kg给药：静脉注射。；结果：显示出显著的抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. John A Hartley, et al. DNA interstrand cross-linking and in vivo antitumor activity of the extended pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine dimer SG2057. Invest New Drugs. 2012 Jun;30(3):950-8.  

SG2057物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
820.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C33H36N4O6

[ 分子量 ]:
584.662

[ 闪点 ]:
449.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
584.263489

[ LogP ]:
2.75

[ 蒸汽压 ]:
0.0±3.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.647

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